198481. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin származékok és ilyeneket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198481 B 2 amino-csoportot képvisel, a (XVni) általános képletben r29 és R30 .jelentése azonos vagy különböző rövidszénláncú alkil- csoport. Leírásunkban és igénypontjainkban a rövidszénláncú alkiltartalmú- és rövidszénláncú alkoxilcsoportok 1-4 szénatomos csoportokat jelentenek, amennyiben másként nem adjuk meg. Különösen előnyös (I) általános képlett! vegyületek azok, melyek képletében R200 és R300 jelentése külön-külön metoxi-csoport, R400 jelentése aminocsoport és Hét jelentése (II)—(XIII) általános képletú csoport. Előnyösek azok a vegyületek is, melyek (I) általános képletében R100 jelentése hidrogénatom, R200 és R300 jelentése metoxicsoport, R400 jelentése aminocsoport, 1 jelentése 2, és Hét jelentése (XIV)-(XIX) általános képlett! csoport. Azok az (I) általános képlett! vegyületek is előnyösek, melyek képletében R100 és R400 jelentése hidrogénatom, 1 jelentése 2 és Hét jelentése olyan (II) általános képlett! csoport, amelyben a 3 és 4 helyzet között kettőskötés helyezkedik el, R2 és R3 jelentése hidrogénatom, X jelentése oxigénaom és R4 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport. Az (F) általános képlett! vegyületek, melyék képletében R'OO jelentése hidrogénatom vagy metox -csoport, előnyösen hidrogénatom, és 1 jelentése 2 vagy 3, előnyösen 2, szintén előnyösek. A fenti (F) általános képletben Hét jelentése bármely (II)—(XIII) általános képletú csoport. A (II) általános képletben R2-vel rövidszénláncú alkilcsoport például metil-, etil-, propil-, izop opil-, butil-, izobutil-, szék- butil-, terc-butil-csoport vagy hasonló lehet, melyek közül a metilcsoport előnyös. A fenil-rövidszénláncú alkil-csoportra példákéi t a benzil-, csoportot említhetjük meg. R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkoxi-karbonil- vagy fenil-csoport, melyek közü a hidrogénalom az előnyös. A rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoportokra példaként a metoxi- karbonil-, etoxi-karbonil-, propoxikarbonil-csoportot említhetjük. Ezek közül az etoxikarbonil-csoport az előnyös. Az R4 helyén álló rövidszénláncú alkilcsoportokra példaként az R2 helyén álló rövidszénláncú alkilcsoportoknál felsorolt csoportokat említhetjük. A rövidszénláncú cikloalkilcsoport 3-5 szénatomot tartalmaz, melyek közül a ciklopropil-csoport az előnyös. A hidroxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoportokra példaként a hidroximetil-, hidroxietilcsoportot vagy hasonlókat említhetjük, melyek közül a hidroxetil- csoport előnyös. A rövidszénláncú alkoxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoportra példaként a metoxi-metil-, etoxi-metil-, metoxi- etil-, etoxi-etil-csoportot és hasonlókat említhetjük. Ezek közül a metoxi-etil-csoport az előnyös. A fenil-rövidszénláncú alkil-csoportokra példaként az R2 csoport helyén álló fenil-rövidszénláncú alkilcsoportot említhetjük. A (III) általános képletben az R5 helyén álló rövidszénláncú alkilcsoportokra példaként az R2 csoportnál megnevezett alkilcsoportokat em íthetjük, melyek közül az etil- csoport az előnyös. A (IV) általános képletben az R° vagy R7 helyén álló rövidszénláncú alkilcsoportra példaként az R2 helyén álló alkilcsoportokat említhetjük. Az alkilcsoport lehet például amil-, például az n-amil-csoport, hexilcsoport, például az n-hexil-csoport, heptil-csoport, például az n-heptil-csoport.Ezek között az alkilcsoportok között az n-heptil-csoport különösen előnyös. Az R7 helyén álló cikloalkil-csoportokra példaként a ciklohexil- csoportot említjük, amely különösen előnyös. Az R7 helyén álló hidroxicsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoportokra példaként a hidroximetil- és hidroxi-etil- csoportot említjük. Ezek közül a hidroxi-etil-csoport az előnyös. Az R7 helyén álló rövidszénláncú alkoxi-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoportokra példaként a 2-8 szénatomos csoportokat, például a metoxi-metil-, etoxi-metil-, metoxi-etil-, etoxi-etil-csoportot és hasonlóakat említhetjük. Ezek közül a metoxi-etil-csoport az előnyös. Az R7 helyén álló di(rövidszénláncú alkil)-aminocsoporttal helyettesített rövidszénláncú alkilcsoportokra példaként a 2- dimetil-amino-etil-, 2-dietil-aminoetil-csoportot és hasonlóakat említhetjük. Ezek közül az első az előnyös. Az R7 helyén álló fenil-rövidszénláncú alkilcsoportokra példaként a benzil-, 2-fenil-etil-csoportot és hasonlóakat említhetjük. Az (V), (VI), (VIII) vagy (IX) általános képletben az R8-R14 csoportok helyén álló rövidszénláncú alkilcsoportokra példaként az R2 helyén álló rövidszénláncú alkilcsoportokat említhetjük. A (VI) általános képletben R‘° jelentése előnyös rövidszénláncú alkilcsoport. A (VIII) általános képletben R13 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport. A (IX) általános képletben az R14 helyén álló -NR31R32 csoportra példaként az R2 csoportnál megnevezett alkilcsoporttal helyettesített aminocsoportokat említhetjük. Az R32 helyén álló 1—4 szánatomos alkanoilcsoportokra példaként az acetil-, propionil-, butiril-csoportot említhetjük. Ezek közül az acetil-csoport az előnyös. Az R14 helyén álló rövidszénláncú alkil-tio-csoportra példaként a metil-tio-, etil-tio-csoportot és hasonlóakat említhetjük, melyek közül az első az előnyös. A rövidszénláncú alkilcsoportra példaként a metoxi-, etoxi-, propoxi-, izopropoxi-, butoxi-csoportot említhetjük, melyek közül a metoxi-csoport az előnyös. Az R15 helyén álló 1-4 szénatomos alkanoilcsoportokra példaként az R32 helyén álló alkanoilcsoportokat említhetjük, melyek közül az acetilcsoport az előnyös. A rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoportokra példaként a metoxi- karbonil-, etoxi-karbonil-, propoxikarbonil-, izopropoxi- karbonil-, butoxi-karbonil-csoportot említhetjük. Az R33 és R34 helyén álló rövidszénláncú alkilcsoportokra példaként az R2-nél felsorolt alkilcsoportokat említhetjük. R33 és R34 jelentése azonos vagy különböző lehet. Az R34 helyén álló fenil-rövidszénláncú alkil-cso-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
