198479. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-szubsztituált imidazol származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 198479 B 2 Az injekciós készítmények céljaira szolgáló steril készítményeket a gyógyszeriparban szokásos módon készíthetjük el: a hatóanyagot feloldjuk vagy szuszpendáljuk egy hordozóanyagban, ami lehet víz, természetes növényi olaj, így szezámolaj, kakaóbab olaj, dióolaj, gyapotmagolaj, vagy szintetikus olajszármazék, így például etil-oleát. Szükség esetén puffereket, konzerválószereket, antioxidánsokat szintén alkalmazhatunk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására, az általános képletben n értéke 1-4, Hét jelentése tienil- vagy furil-csoport, azzal a feltétellel, hogy ha Hét 2-tienil-csoport, akkor n értéke I-től eltérő, azzal jellemezve, hogy a) valamely (VI) általános képletű vegyületet - ahol Hét és n jelentése a fenti, alk jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport - vizes savval kezelünk egy alkálifém-tiocianát jelenlétében, vagy b) valamely (TV) általános képletű vegyületet - ahol Hét és n jelentése a fenti - vizes savval kezelve ciklizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n értéke 1, Hét jelentése az 1. igényponban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n értéke 1—4, Hét jelentése 2- vagy 3-furil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n értéke 1-4, Hét jelentése 2- vagy 3-tienil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n értéke 1, Hét jelentése a 3-tienil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás l,3-dihidro-l-(2- furanil-metil)-2H-imidazol-2-tion előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 7. Eljárás vérnyomáscsökkentő hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű hatóanyagot a gyógyszeriparban szokásos hordozó és (vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 5
