198474. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bemzimidazol-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 193474 B 2 R1 R2 R3 R5 R7 metil metil terc-butil hidrogén hidrogén hidrogén hidrogén etoxi metoxi metil hidrogén hidrogén etoxi metoxi hidrogén hidrogén hidrogén 2,3-dhidroxi-propoximetoxi hidrogén hidrogén hidrogén nátrium-(4-karboxiláto-butil)metoxi hidrogén hidrogén hidrogén nátrium-(4-karboxiláto-fenil)metoxi hidrogén hidrogén hidrogén 2-(dimetil-amino)-etilmetoxi hidrogén hidrogén hidrogén [(benziloxi-karbonil-metil]-am:nometoxi hidrogén hidrogén hidrogén (dietil-amino)-metil metoxi hidrogén hidrogén hidrogén 2-metil-propoxi metoxi hidrogén metoxi hidrogén (N-etil-N-izopropil-ammónio)-(4-karboxilátó-fenil)metoxi hidrogén hidrogén metoxi (N-etil-N-izopropil-ammónio)-(4-karboxiláto-fenil)metoxi hidrogén azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 28.) 11. Az igénypont szerinti eljárás [[2-[(3,5 -dimetil-4-metoxi-2-piridil)-metilszulfonil]- IH-benzimida- 20 zol-l-il]-metil]-acetát vagy -benzoát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 198.10. 28.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és bázisokkal alkotott sóik 25 előállítására, amelyek képletében R4 és R6 jelentése metilcsoport; R5 jelentése metoxicsoport; R', R2 és R3 pedig a következő táblázatban megadott kombinációknak megfelelő jelentésűek: hidrogén hidrogén 4-karboxi-fenilmetoxi hidrogén 4-karboxi-fenilhidrogén metoxi 4-karboxi-fenil azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 28.) 13. Eljárás az (I) általános képletű benzimidazolszármazékok - a képletben R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport; R3 adott esetben egy karboxicsoporottal vagy di(l -4 szénatomos alkil)-aminocsoporttal helyette- 45 sített 1-6 szénatomos alkilcsoport, adott esetben két hidroxil-csoporttal helyettesített 1-6 szénatomos karboxicsoport vagy adott esetben egy karboxicsoporttal helyettesített fenilcsoport; R4 és R6 egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport; Rs hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport és R7 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport - és bázisokkal alkotott, fiziológiásán elviselhető sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyület - R1, R-, R, R5 és R6 a fenti jelentésű és M jelentése fémkation, előnyösen nátrium-, kálium- vagy litiumion, vagy kvatemer ammóniumion, előnyösen tetrabutil-ammónium-ion- eey (Hí) általános képletű vegyülettel - R3 és R7 a fenti jelentésű és Y halogénatom, előnyösen klór-, bróm- vagy jódatom, vagy egy funkcionálisan ekivalens csoport - reagáltatunk, kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet - ha karboxicsoportot tartalmaz - egy bázissal fiziológiásán elviselhető sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 10. 29.) 35 14. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű benzimidazolszármazékot - a képletben R* - R7 az 1. igénypontban meghatározott - vagy fiziológiásán elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1 - 40 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 28.) 15. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű benzimidazolszármazékot - a képletben R1 - R7 a 13. igénypontban meghatárott - vagy fiziológiásán elfogadható sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 13. igényponti szerinti eljárással előállított hatóanyagot 50 a szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1985. 10. 29.) 9
