198471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolinkarbonsav származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 198471 B

2

1. táblázat: In vitro antibakteriális hatás (standard törzsek ellen) (folytatás)

Mikroorganizmus (106 sejt/ml) Gram MIC (pg/ml)

Példa száma

2

3

4

5

6

Escherichia coli NIHJ JC-2-0,0125

0,0125

<0,0063

0,0125

0,0125

E. coli ATCC 10536-0,025

0,0125

0,0125

0,025

0,025

E. coli ML 4707-0,025

0,0125

0,025

0,025

0,025

Proteus vulgaris IFO 3167-0,025

0,025

0,0125

0,025

0,025

P. mirabilis IID 994-0,05

0,025

0,0125

0,025

0,025

Morganella morganii IID 602-0,10

0,05

0,10

0,10

0,20

Enterobacter cloacae IID 977-0,10

0,05

0,05

0,10

0,10

Citrobacter freundii HD 976-0,05

0,025

0,025

0,05

0'05

Klebsiella pneumoniae KY(GN)6445-0,05

0,025

0,025

0,05

0,05

Klebsiella pneumoniae 1-220S-0,10

0,05

0,05

0,10

0,10

Salmonella entritidis IID 604-0,05

0,025

0,025

0,05

0,10

Shigella sonnei HD 969-0,025

0,0125

0,0125

0,025

0,025

Yersinia enterocolitica IID 981-0,10

0,05

0,05

0,10

0,10

Serratia marcescens IID 618-0,10

0,05

0,10

0,10

0,10

S. marcescens GN 7577-0,78

0,39

0,78

0,78

0,78

Pseudomonas aeruginosa V-l-0,78

0,20

0,10

0,20

0,39

P. aeruginosa IFO 12689-1,56

0,39

0,78

1.56

3,13

P. aeruginosa IID 1210-1,56

0,39

0,78

1,56

1,56

Acinetobacter anitratus IID 876-0,05

0,05

0,05

0,05

0,05

Alcaligenes faecalis 0104002-0,39

0,20

0,20

0,39

0,39

Bacteroides fragilis GM 7000-0,10

0,10

0,10

0,20

0,10

B. fragilis 0558-0,10

0,05

<0,05

0,10

<0,05

B. fragilis 25285-0,05

0,05

<0,05

0,10

<0,05

Fusobacterium varium KYA 8501-0,39

0,39

0,39

0,39

0,39

Clostridium perfringens KYA 13123

+

9,05

0,05

0,10

0,10

0,10

C ramosum

+

0,20

0,39

0,39

0,39

0,39

C. difficile I-E

Hh_

Mikroorganizmus (106" sejt/ml) Gram MICQig/ml)

Példa száma Összehasonlító anyag

7

A

CFLX

NFLX

Bacilus subtilis PCI 219

+

0,025

0,05

0,05

0,10

Staphylococcus aureus 209 P

+

0,025

0,05

0,20

0,78

S. aureus Smith

+

0,025

0,10

0,39

1,56

S. aureus IID 670 (Terajima)

+

0,05

0,10

0,20

0,78

S. epidermidis HD 866

+

0,05

0,10

0,20

0,39

Streptococcus pyogenes S-8

+

0,05

0,20

0,78

1,56

S. pyogenes DD 692

+

0,10

0,39

0,78

3,13

s. pneumoniae IID 552

+

0,05

0,20

0,78

3,13

S. faecalis ED 682

+

0,10

0,20

0,78

1,56

Escherichia coli NIHJ JC-2-0,025

0,10

0,0125

0,025

E. coli ATCC 10536-0,025

0,10

0,025

0,05

E. coli ML 4707-0,05

0,10

0,0125

0,05

Proteus vulgaris IFO 3167-0,05

0,05

0,0125

0,025

P. mirabilis IID 994-0,05

0,20

0,025

0,05

Morganella morganii HD 602-0,20

0,78

0,05

0,05

Enterobacter cloacae IID 977-0,10

0,20

0,05

0,10

Citrobacter freundii HD 976-0,05

0,20

0,025

0,05

Klebsiella pneumoniae KY(GN)6445-0,05

0,20

0,025

0,05

A: l-etil-7-(3-etil-amino-metil-l-pirroIidinil)-6,8-difluor-l,4-dihidro-4-oxo-kinoUn-3-karbonsav CFLX: ciprofloxacin NFLX: norfloxacin

B: l-ciklopropil-7-(3-etil-amino-metil-l-pirrolidiniI)-6,8-difluor-l,4-dihidro-4-oxo-kinolin-3-karbonsav-hidroeénkloríd

10