198458. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-izokinolin származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Ország kód SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 198458 SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY B JÉBk, (22) Bejelentés napja: 87. 12. 30. (21) (6132/87) (51) ipi (41) (42) Közzététel napja: 1989. 06.28. NSZO4 C07D 217/08 ' A61K 31/47 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (45) Megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1989 10. 30. &abadatmi Tír. (72) (71) Feltaláló(k): (73) (72) (71) Szabadalmas: PÁLOSI Endre, 19% CHINOIN Gyógyszer és Vegyészeti Termékek dr. KORBONITS Dezső, Budapest 15% Gyára Rt., Budapest, HU dr. MOLNÁR Leventéné, Sződliget 9% SZVOBODA Györgyné, Dunakeszi 9% dr. HÁRSING László, 15% dr. SIMON György, 15% dr. GERGELY Vera, 5% dr. KÖRMÖCZY Péter, 5% dr.VIRÁG Sándor, Budapest 4% MÁRMAROSI Tamásné, Biatorbágy HU 4% (54) ELJÁRÁS 2-AMINO-IZOKINOLIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletú izokinolin- származékok előállítására, ahol R jelentése hidrogén, vagy klóratom, R1 és R2 jelentése hidrogénatom, metoxi- vagy etoxiesoport, R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, oly módon, hogy valamely (II) általános képletú 2-amino- izokiloninszármazékot, ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti, valamely (III) általános képletú karbonsav-származékkal, ahol R jelentése a fenti, X jelentése klóratom, -OH.-OCHzCN, -OCH3. - OCH2H5, -OCOOCH3 vagy -OCOOC2H5 képletú csoport, R5 és R6 jelentése hidrogénatom vagy együttesen -CHN(CH3)2 képletú csoport, reagáltatják és az la általános képletú vegyületek esetében, ahol R, R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti, a védőcsoportot lúgos közegben lehasítják. A leírás terjedelme: S oldal, 3 ábra ^SQT-NH-CO^Ha S02NH2 rÍX5QT-Rnh-co-^Vci r3 ^S02N-CHN1CH3)2 HU 198458 B