198447. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amid-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (l) általános képletű amid-származékok és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására a képletben Rí Hidrogénatom, rövidszénláncú alkoxi-, lűdroxi-, rövidszén láncú alkil-. halogén-, adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált aminocsoport, nitro-, ciano- vagy adott esetben rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált szulfamoilcsoport, R2 hidrogénatom, rövidszénláncú alkoxi-, hidroxi-, rövidszénláncú alkil-, halogén-, amino-, nitrocsoport, vagy Rí és R2 együtt metiléndioxicsoportot képezhet, R3 hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, halogénvagy aminocsoport, R4 és Rs azonosak vagy különbözőek, jelentésük egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoport vagy R4 és Rs a nitrogénatommal együtt I-pirrolidinil- vagy piperidinocsoportot képez -, azzal jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű karbonsav - a képletben Rt, R2 és R3 a tárgyi kör szerinti jelentésűek - funkciós származékát, így kloridját vagy más halogenidjét, anhidridjét vagy vegyes anhidridjét egy (V) általános képletű aniino-származékkal — a képletben R4 és R5 a tárgyi kör szerinti jelentésűek - adott esetben bázis jelenlétében és szerves oldószer jelenlétében reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott vegyületet gyógvászatilag elfogadható savaddiciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1988.09.02.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, amelyeknek a képletében Rj és R2 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkoxivagy hidroxilcsoportot jelent vagy együtt metiléndioxicsoportot képez, R3 hidrogénatom és R4 és Rs azonosak vagy különbözőek, jelentésük egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoport vagy R4 és Rs a nitrogénatommal együtt 1-pirrolidinil- vagy piperidinocsoportot képez, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.09.05.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, amelyeknek a képletében Rí 2-klóratom, R2 6-metoxicsoport, R3 3-aminocsoport és R4 és Rj azonosak vagy különbözőek, jelentésük egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoport vagy R4 és Rj a nitrogénatommal együtt 1 -pirrolidinil- vagy piperidinocsoportot képez, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 09. 22.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, amelyeknek a képletében amelyben Ra és R^ rövidszénláncú alkilcsoportot vagy hidrogénatomot jelent, R2 és R3 hidrogénatomot, halogénatomo, rövidszénláncú alkoxi- vagy aminocsoportot jelent és R4 és Rs azonosak vagy különbözőek, jelentésük egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoport vagy R4 és R5 a nitrogénatommal együtt l-pirrolidinil- vagy piperidinocsoportot képez, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.09. 29.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, amelyeknek a képletében R! és R2 hidrogénatomot, halogénatomot, rövidszénláncú alkil-, nitro-, ciano-, amino-vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált aminocsoportot jelent, R3 hidrogénatom, R4 és R5 azonosak vagy különbözőek, jelentésük egymástól függetlenül rövidszénláncú alkilcsoport vagy R4 és R5 a nitrogéuatommal együtt 1-pirrolidinil- vagy piperidinocsoportot képez, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 10. 05.) h. Az I. igénypont szerinti eljárás az N-[4-[2-(dimctil-a minő )-etoxi |-benzil]-3,4-dimetoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 19,S7. 09. 05.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás az N-[4-[2-(dimctil-amino)-ctoxi j-benzil j-3,4-dimetoxi-benzamid-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége; 1987. 09. 05.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3,4-metiléndioxi-N-[4-[ 24 1 -pirrolidinil )-etoxi]-benzil ]-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 09. 05.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás a 3,4-dimetoxi-N-[4-[24 l-pirrolidinil)-etoxi]-benzil]-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.09.05.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás az N-[4-[2- -(dimetil-amino)-etoxi]-benzil]-4-etoxi-3-metoxi-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége : 1987.09.05.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás az N-[4-[2- -(dimetil-amino)-etoxi]-benzil]-2-metoxi-5-szulfamoil-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 09. 29.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 4-amino-5-klór-2-metoxi-N-[4-[2-(l-pirrolidinil)-etoxi]-benzil]-benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987. 09. 22.) 13. Eljárás az (I) általános képletű vegyületeket hatóanyagként tartalmazó, a gyomormotilitást aktiváló gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított 198.447 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 15
