198396. lajstromszámú szabadalom • Eljárás magrészt tartalmazó gömbalakú szemcsék előállítására
6. példa 85 g 500-707 pm finomságú ’’Nonpareil” terméket mini-CF-granulátorba helyezünk, és miközben 50 ml 1 tömeg/térfogat %-os (hidroxi-propil)-metil-cellulóz oldattal 2,5 ml/perc sebességgel permetezzük, a bevonást az alábbiakban leírt összetételű permetporral végezzük 5 g/perc sebességgel, percenkénti 400 fordulatszámú keverés közben, majd vákuumban, 40 °C-on 16 órán át szárítjuk és kerek szitákon átszitáljuk. így 500-1410 pm méretű belső magot tartalmazó, gömb alakú szemcséket kapunk. A permetpor összetétele. Idebenon (6-(10-hidroxidecil)-2,3-dimetoxi-5-metil 1,4-benzokinon] 20 g Szaharóz 20 g Kukoricake ményitő 25 g L-HPC 35 g 7. példa 85 g 500-841 gm finomságú, kristályos cellulózból álló gömb alakú magrészt mini CF-granulátorba helyezünk, és miközben 50 ml 1 tömeg/térfogat %-os pullulan oldattal 2,5 ml/perc sebességgel permetezzük, az alábbiakban leírt összetételű permetporral végezzük a bevonást 5 g/perc sebességgel, percenként 300 fordulatszámú keveréssel, majd vákuumban, 40 °C-on 16 órán át szárítjuk és kerek szitákon átszitáljuk. így 500-1410 pm méretű belső magrészt tartalmazó, gömb alakú szemcséket kapunk. A permetpor összetétele: Amlexanox 2-amino-7-izopropil- 5-oxo-5H[l ] benzopirano(2,3b] piridin-3-karbonsav (Hidroxi-propil)-metil-25 g cellulóz 20 g Kukoricakeményítő 25 g L-HPC 30 g 8. példa 80 g 250-354 pm finomságú, kristályos C vitamint mini CF-granulátorba helyezünk, és miközben 60 ml 2 tömeg/térfogat %-os (hidroxi-propil)-cellulóz oldattal 2,5 ml/perc sebességgel permetezzük, a bevonást az alábbiakban leírt összetételű permetporral végezzük, 5 g/ perc sebességgel, percenként 400 fordulatszámú keveréssel, majd vákuumban, 40 °C-on 16 órán át szárítjuk, és kerek szitákon megszitáljuk. így 500—1410 /am méretű belső magrészt tartalmzó, gömb alakú szemcséket kapunk. A permetpor összetétele: Cefaklor 7-[(amino-fenilacetil)-amino]-3-klór-8- oxo-5-tia-l-aza-biciklo-[4.2.0] ok t-2 -en -2 -karb onsav-monohidrát 50 g Szacharóz 20 g Kukoricakeményítő 10 g L-HPC 40 g 9. példa 85 g 250-354 pm finomságú, kristályos szacharózt mini CF-granulátorba helyezünk, és miközben 50 ml vízzel, 2,5 ml/perc sebességgel permetezzük, az alábbiakban leírt összetételű permetporral végezzük a bevonást 5 g/perc sebességgel, percenként 400 fordulatszámú keverés közben, majd vákuumban 40 °C-on 16 órán át szárítjuk, és kerek szitákon megszitáljuk. így 500-1410pm méretű belső magrészt tartalmazó, gömb alakú szemcséket kapunk. A permetpor összetétele: Furszultiamin N-[(4-amino-2-me til-5-p irimi dinil)-me til ]N- [4-hidroxi-1 -me til-2- [(tetrahidro-furfuril)-ditio]-l-butenil]-formamid 5g Szacharóz 35 g Kukoricakeményítő 30 g L-HPC 30 g 10. példa 1650 g 595-840 pm finomságú „Nonpareil” terméket CF-granulátorba helyezünk és miközben 1050 ml 2 tömeg/térfogat %-os (hidroxi-propil)-cellulóz oldattal 30 ml/ perc sebességgel permetezzük, a bevonást előbb az L, majd a 2. permetporral végezzük (összetételüket lásd alább) 60 g/perc sebességgel, szobahőmérsékleten, percenként 250 fordulatszámú keverés közben, majd vákuumban, 40 °C-on 16 órán át szárítjuk, és kerek szitákon megszitáljuk. így 500-1190 pm méretű belső magrészt tartalmazó gömb alakú szemcséket kapunk. Az 1. permetpor összetétele: A5* vegyület 450 g Magnézium-karbonát 336 g Szacharóz 297 g Kukoricakeményítő 300 g L-HPC 354 g x = Az A vegyület 2- {[3-metil-4-(2,2,2-trifluor-etoxi)piridil ]-metil-szulfinil }-benzimidazol A 2. permetpor összetétele: Szacharóz 300 g Kukoricakeményítő 246 g L-HPC 246 g 11. példa 3800 g 10. példában kapott szemcsét fluidizált ágyas bevonó berendezésbe viszünk (Okawa cég, Japán) és bélben oldódó film-bevonattal látjuk el úgy, hogy az alábbiakban leírt összetételű oldattal 50 ml/perc sebességgel, szabályzott körülmények között, 65 °C belépő levegőhőmérséklettel és 40 °C anyaghőmérséklet mellett permetezzük, s így belső magrészt tartalmazó, bélben oldódó bevonattal ellátott, gömb alakú szemcséket kapunk. Ezekhez a szemcsékhez talkumot és könnyű vízmentes kovasavat adunk, majd kapszulatöltő berendezés segítségével az 1. számú kemény kapszulákba töltjük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
