198395. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szívműködést fokozó foszfodiészteráz-gátló anyagok és vízoldható vitaminok komplexeit tartalmazó liofilizált készítmények és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI /HIVATAL Feltalálóik): (72) SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 86. 08. 22. (21) 3648/86 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: yg Qg 23 /768,549/ A közzététel napja: (41) (42) 87. 05. 28. Megjelent: (45) 90. 08. 31. (11)198 395 Nemzetközi osztá/yje/zet: (51) NSz04 A 61K 45/06 A 61K 31/505 A61K31/51 A 61K 31/455 A 61K 31/375 íTatflmiinJ SW>»d«lmlT<r.^ Szabadalmas: (73) BENJAMIN Eric J., Dublin, Ohio, VISOR Bay, Kalifornia, US Gary C., Half Moon Syntt x (U.S A./INC., Palo Alto, Kalifornia, (54) ELJÁRÁS SZÍVMŰKÖDÉST FOKOZÓ FOSZFODI ÉSZTÉ RÁZ-GÁTLÓ ANYAGOK ÉS VÍZOLDHATÓ VITAMINOK KOMPLEXEIT TARTALMAZÓ LIOFILIZÁLT KÉSZÍTMÉNYEK ÉS ILYEN HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás egy új, kardiotonikus foszfodiész te rázó-gátló vegyületet és vízben oldható vitamint, éspedig aszkorbinsavat, piridoxint, nikotinamidot vagy tiamint vízben oldódó komplex alakjában tartalmazó liofilizált készítmény előállítására, amelynek során a liofilizálandó oldat térfogatára számítva 0,110 g/1 (I) általános képletű N,N-diszubsztituált (2-oxi-1,2,3,5-tetrahidroimidazo [2,1-b] kinazolinil/4-oxi-butiramidból - ahol R1 és R2 alkil- vagy ciklo-alkilcsoportot képvisel — vagy savaddíciós sójából és 10—300 g/1 aszkorbinsavból, vagy pedig 0,1-1 g/1 (I) általános képletű vegyületből való sójából és 1—300 g/1 piridoxinból, nikotin-amidből vagy tiaminból vagy sójából, víz és 10—90 tf./tf. % segédoldószer, előnyösen 2—4 szénatomos alifás alkohol felhasználásával, adott esetben 0—200 g/1 mannit hozzáadásával, oldatot készítenek, a kapott oldatot a szükséghez képest vízzel a kívánt térfogatra kiegészítik, majd a kapott terméket liofilizálják. A liofilizált készítmény alkalmas intravénás injekcióoldatok előállítására is.
