198391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pszoriázis elleni gyógyszerkészítmény előállítására
1 198 391 2 mány szerinti eljárással készült készítménnyel való kezelésnél a hatóanyag 1/10 részével (lásd 1. példa összetétele) ugyanazokat a kedvező klinikai tapasztalatokat nyertük, mint a korábban ismert (lásd 183 3 23 számú magyar szabadalmi leírást) szuszpenziós 2% hatóanyag-tartalmú kenőcscsel végzett kezeléseknél. Találmányunk szerinti eljárásunkat az igénypont korlátozása nélkül az alábbi példákkal szemléltetjük: 1. példa 17,18-dehidro-apovinkaminoI-3 ’,4’,5’-trimetoxi-benzoát V/O típusú kenőcsben összetétel: 17,18-dehidro-apovinkaminol-3 ’,4’,5 ’-trime toxi •benzoát 0,2 g tejsav 3,0 g 5-klór-2-/2,4-diklór-fenoxi/-fenol (triclosanum) 0,1 g magnézium-szulfát 0,5 g Aerosil R-9 72 1,0 g cera alba (fehér viasz) 1,5 g Elfacos ST 37 (emulgens, gyártó: AKZO, Hollandia) 1,5 g propilénglikol 3,0 g Cetiol V (emulgens, gyártó:Henkel, NSZK) 5,0 g Neo PCL Selbstemulgierend V/O (emulgens, Dragoco, Ausztria) 23,0 g desztillált víz 61,2 g 100,0 g A hatóanyagot tejsavban oldjuk, hozzáadjuk a propilénglikolt, majd a triclosaifcm és magnézium-szulfát vizes oldatát hozzáadva, további vízzel kiegészítve gélt készítünk. A többi komponens 50 °C-os ömledékét az 50 °C-ra melegített gélhez adjuk és a kapott krémet kihűlésig keverjük. Termék: 100 g 0,2 tömeg % hatóanyag-tartalmú kenőcs. 2. példa 17,18-dehidro-apovinkaminol-3’,4’,5’-trimetoxi-benzoát tinkturában összetétel: 17,18-dehidro-apovinkaminol-3 ’,4 ’,5’-trimetoxibenzoát 2,0 % triamcinolon-acetonid 0,1 % borkősav 3,0% propilénglikol 30,0 % 96%-osetanol ad 100,0 % A felsorolt anyagok felhasználásával tinkturát készítünk. 3. példa Mindenben az 1. példa szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy hatóanyagként 2,0 g 17,18-dehidro-apovinkaminol-3’,4’, 5’-trimetoxi-benzoátot alkalmazunk. 4. példa Mindenben a 2. példa szerint járunk'el, azzal a különbséggel, hogy a propilénglikol helyett 15,0% glicerint alkalmazunk. 5. példa Mindenben az 1. példa szerint járunk el, azzal az eltéréssel, hogy 3 g tejsav helyett 3 g aszkorbinsavat használunk 15 ml-nyi vizes oldatban. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás 17,l8-dehidro-apovinkaminol-3’,4’,5’-trimetoxi-benzoátot tartalmazó pszoriázis elleni gyógyszerkészítmény ellőállítására, azzal jellemezve, hogy 1 molekvivalens 17,18-dehidro-apovinkaminol-3 \4’,5’-trimetoxibenzoátot 1,1—50, előnyösen 5—20 molekvivalens vízzel elegyedő alkoholban oldódó vagy ezzel elegyedő szerves karbonsavban, kívánt esetben vízzel elegyedő alkohol jelenlétében feloldjuk, majd az oldatot 5-50 tömegrésznyi vízzel hígítjuk és a kapott — a hatóanyagot homogén molekuláris eloszlásban tartalmazó - gélt önmagában vagy a hatóanyaggal szinergizmust nem mutató gyógyhatású anyagokkal és.vagy gyógyászati segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé formuláljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárást, azzal jellemezve, hogy szerves karbonsavként tejsavat, esetsavat, borkősavat, aszkorbinsavat, vízzel elegyedő alkoholként etilalkoholt, 1,2-propándiolt, glicerint használunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 Rajz nélkül
