198303. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-alkilezett dipeptidek és észterei előállítására
1 2 198.303 2H), 4,2 (q, 2H), 2,8-2,3 (m, 4H), 2,0-1.0 (m, 20HX 1.0 (s, 9H) ppm. 26. példa N •( 1 • S-Et ó xi-kar b on il-3-fe nil-pr o pil )-S-alanil/2S,3aS.6aS/oktahidro-ciklopenta/b/pirrol-2-karbonsav 1,6 g 9. példa szerinti benzil-észtert 20 ml etanolban oldunk és 0,1 g palládium/esontszén (10%-os) katalizátor adagolása mellett hidrogenolitikusan debenzilezzük. A reakciót nyomás alatt rövidebb idő alatt is elvégezhetjük. Számított mennyiségű hidrogén felvétele után a katalizátort leszűrjük és vákuumban bepároljuk. Az ikerion majdnem kvantitatív termeléssel kristályosodik éterből. Op.: 110—112 °C (bomlik). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Ejárás (1) általános képletű vegyületek, ahol n jelentése 1 vagy 2, R jelentése ciklohexil- vagy fenilcsoport, Rr jelentése metilcsoport, vagy w-helyzetben benziloxi-karbonil-amino-csoporttal szubsztituált butilcsoport, vagy metoxifenil- vagy etoxifenilcsoporttal szubsztituált metilcsoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom vagy fenil-(l-4 szénatomos)-alkil- vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport, R4 és R5 együtt az őket hordozó pirrolidin, tetrahidro-izokinolin-oktahidroindol. oktahidrociklopenta/b/pirrol, 2-aza-biciklo/3.3.0/oktán. 2-aza-biciklo/2,- 2,2/oktán, 2-aza-biciklo/2.2.1/heptán. 2-azaspiro/4.5/dekán, spiro/(biciklo/2.2.1 /he ptán)-2,3-pirrolidin/, spiro/(bidklo/2.2.2/oktán)-2,3-pirrolidin/, 2-aza-tri-riklo/4.3.0.1° ’“dekán, oktahidroizoindol, 2,3,3a,4,- 5,7a-hexahidroindol gyűrűt képeznek, előállíására egy (11) általános képletű vegyület - ahol n, R, R1 és R2 jelentése a fenti - (111) általános képletű vegyülettel - ahol R3, R4 és R5 jelentése a fenti — történő reagáltatásával, azzal jellemezve, hogy a más funkciós csoportokat védetlen formában tartalmazó reagenseket 1—4 szénatomos alkil-foszfonsav-anhidridek jelenlétében reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót n-propilfoszfonsav-anhidrid jelenlétében végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót inert oldószerben tercier szerves amin jelenlétében végezziik. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás /S,S,S,S,S/-N-/(l-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-alanil/-oktahidroindol-2-karbonsav-benzil-észter előállítására, egy (II) általános képletű vegyület - ahol n jelentése 2, Rje-5 lentése fenilcsoport, R1 jelentése metilcsoport és R2 jelentése etilcsoport - (111) általános képletű vegyülettel való - ahol R3 jelentése benzilcsoport és R4 és R5 a szénatommal és nitrogénatommal együtt 3aS- 7aS-oktahidro-indolcsoportot képez — reagáltatásával, 1Q azzal jellemezve, hogy a reakciót 1—4 szénatomos alkil-foszfonsav-anhidridek jelenlétében végezzük. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-//l(S)-etoxi-karbonil-3-fenil-propil/-(S)-alanil/-3aR.7aS-oktadihidroindol-2-(S)-karbonsav-benzilészter előállítására, egy 15 (11) általános képletű vegyület - ahol n jelentése 2, R jelentése fenilcsoport. R1 jelentése metilcsoport és R2 jelentése etilcsoport - egy (111) általános képletű vegyülettel való — ahol R3 jelentése benzilcsoport és R4 és R5 jelentése a szén- és nitrogénatommal együtt 3aR, 7aS-oktohidroindol-csoportot képez - reagál ta-20 tásával, azzal jellemezve, hogy a reakciót 1-4 szénatomos alkil-foszfonsav-anhidridek jelenlétében végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás /S,S,S,S,S/-N-(1 -etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-alanil/-dekahidropc izokinolin-3-karbonsav-benzilészter előállítására, egy (11) általános képletű vegyület — ahol n jelentése Rjelentése fenilcsoport, R1 jelentése metilcsoport és R2 jelentése etilcsoport - egy (111) általános képletű vegyülettel való — ahol R3 benzilcsoport és R4 és R5 a szén- és nitrogénatommal 4aS.8aS-dekahidro4zo-30 kinolin-gyűrűt képez - reagáltatásával, azzal jellemezve, hogy a reakciót 1 —4 szénatomos alkil-foszfonsav-anhidridek jelenlétében végezzük. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás /S,S,S/-N-/(1- -etoxikarbonil-3-fenil-propil)-alanil/-tetrahidroizokinolin-3-karbonsav-benzilészter előállítására, egy 35 (II) általános képletű vegyület - ahol n jelentése 2, Rjelentése fenilcsoport. R’ metil- és R2 etilcsoportot jelent - egy (111) általános képletű vegyülettel való- ahol R3 benzilcsoport és R4 és R5 jelentése szénás nitrogénatommal te trahidro-izokinolin-csoportot képez - reagáltatásával, azzal jellemezve, 40 h0gy a reakciót 1—4 szénatomos alkil-foszfonsav-anhidridek jelenlétében végezzük. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás /S.S.S.S.S/-N-(1-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-al anil-2-a zabici lelopj.0/oktán-3-karbonsav-benzilészter előállítására, 45 egy (II) általános képletű vegyület — ahol n jelentése 2, R fenik R1 metál- és R2 etilcsoportot jelent — egy (111) általános képletű vegyülettel való - ahol R3 benzilcsoport és R4 és R5 szén- és nitrogénatommal lS,5S-2-azabiciklo/3.3.0/oktáncsoportot képez - reagáltatásával, azzal jellemezve, hogy 50 a reakciót 1—4 szénatomos alkil-foszfonsav-anhidridek jelenlétében végezzük. 6 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 8
