198303. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-alkilezett dipeptidek és észterei előállítására

1

2

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-dklohexil-propil)-S-alanil-S-prolin-benzil-észter,

N-(l -R-etoxi-karbonil-3-dklohexil-propil)-S-alanil-S-prolin-benzil-észter

N-(l -R,S-e to xi-karbonil-3-dklohexil-propil)-S-alanil-S-prolin-benzil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil-N -benziloxi-karbonil-S-lizil-S-prolin-terc-butil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil )-S-tirozil-S-proli n-ben zil-és zte r,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-0-metil-S-tirozil-S-prolin-benzil-észter.

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil )-0-etil-S-tirozil-S-prolin-be n zil-és zte r,

N-( 1 -S-e to xi-karbonil -3-fenil -propil )-S-alanil -S-pipe - kolsav-benzil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-dklohexil-propil)-S-alanil--S-pipekolsav-benzil-észter,

N-(l -S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-S-alanil-S-l .2,-3,4-tetrahidroizokinolin-3-karbonsav-terc-butil-észter,

N-( 1 -S-etoxi-karbonil-3-dlohexil-propil)-S-alanil-S-1,2,3,4-tetrahidroizokinolin-3-karbonsav-terc-butil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-Ne-benzilkarbonil-S-lizil-S-l,2,3,4-tetrahidroizokinolin-3-karbonsav--terc-butil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-0-etil-S-tiroz-il-S-l,2,3,4-tetrahidroizokinolin-3-karbonsav-terc-butil-észter,

N-(l -S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil )-S-alan il-3S-dekahidroizokinolin-3-karbonsav-benzil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-S-alanil-(2S,- 3aS.7aS)-oktahidroindol-2-karbonsav-benzil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-Ne-benziíoxikarbonil-S-lizil-(2S,3aS,7aS)-oktahidroindol-2-karbonsa v-terc-b u til-és zte r,

N-il-S-etoxi-karbonil-3-ciklohexil-propil)-Ne-benziloxikarbonil-S-lizil-(2S,3aS,7aS)-oktahidroindol-2-kar-bonsav-terc-butil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-0-metil-S-tirozil-(2S,3aS,7aS0-oktahi droindol-2-karbonsav-benzil-észter,

N-(l— S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-0-etil-S-tirozil-(2S,3aS,7aS)-oktahidroindol-2-karbonsav-benzil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-4,4-dimetilfenil)-0-alanil-(2S,3aS,7aS)-oktahidroindol-2-karbonsav-benzil-észter,

N-[l-S-etoxi-karbonil-3-(4-fluorfenil)-propil]-S-alan- U-(2S,3aS,7aS)-oktahi droindol-2-karbonsav-benzil-észter,

N-[ 1 -S-etoxi-karbonil-3-(4-metoxifenil)-propil]-S-alanil-(2S,3aS,7aS)-oktahidroindol-2-karbonsav-benzil-észter,

N-[ 1 -S-etoxi-karbonil-3-(3,4-dimetoxifenil)-propil]-S-al anil-(2s,3aS.7aS)-oktahi droindol-2-karbonsav-benzil-észter,

N-(l - S-etoxi-karbonil-3-dklopentilpropil)-S-alanil-(2S,3aS,7aS)-oktahi droindol-2-karbonsav-benzil észter.

N-(l-S-etoxi-karbonil-2-fenil-propil)-S-alanil-(2S,- 3aR,7aS)-oktahidroindol-2-karbonsav-benzil észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-dklohexil-propil)-S-alanil-(2S,3aR,7aS)-oktahi droindol-2-karbonsav-benzil-észter,

N-(l -S-etoxi-karbonil-S-fenil-propiiyNf-benziloxikarbonil-S-lizil-(2S,3aR,7aS)-oktahidroindol-2-karbon-sav-terc-butil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-ciklohexil-propil)-Ne-benziloxikarbonil-S-lizil-(2S,3aR,7aS)-oktahidroindol-2- -karbonsav-benzil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-0-etil-S-tirozil-(2S,3aR,7aS)-oktahi droindol-2-karbonsav-benzil észter,

N-(l-S-ctoxikarbonil-3-fenil-propil)-S-alanil-(2S,- 3aR,7aR)-oktahidroindol-2-karbonsav-benzil észter,

N-( 1 -S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil-Ne-benziloxikarbonil-S-lizil-(2S,3aR,7aR)-oktahidroindol-2-karbonsav-terc-b util-észter,

N -(1 -S-e to xi -karbonil -3 -d klohe xil -propil )-S-alanil-(2S,3aR,7aR)-okathidroindol-2-karbonsav-benzil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-ciklohexil-propil)-0-etil-S-tirozil (2 S.3aR.7aR)-oktahidroindol-2-karbonsav-benzilészter,

N-(1 -S-e to xi -karbonil -3-fenil-propil )-S-al an il-{2S,- 3aS,7aR)-oktahidroindol-2-karbonsav-benzil-észter, N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-0-etil-S-tirozil-(2S,3aS,7aS)-oktahidroindol-2-karbonsav-benzilészter.

N-(l-S-etoxi-karbonil-4,4-dime tilfenil )-0-alanil(2S,3aS,7aS)-oktahidroindol-2-karbonsav-benzilész- ' ter,

N-[ 1 -S-etoxi-karbonil-3-{4-fluorfenil)-propil]-S-alanil-(2S.3aS.7aS)-oktahidroindoI-2-karbonsav-benzil-észter,

N-[ 1 -S-etoxi-karbonil-3-(4-metoxifenil)-propil]-S-alaniI-(2S,3aS,7aS)-oktahidroindol-2 -karbonsav-benzil észter,

N-[l-S-etoxi-karbonil-3-(3,4-dimetoxifenil)-propfl]-S-alanil-(2S,3aS,7aS)-oktahidroindol-2-karbonsav-benzil észter,

N-( 1 -S-e toxi -karbonil -3 -dklopentil propil)-S-alanil-(2 S ,3a S, 7a S)-oktahidroin dol -2 -kar bonsav-benzil észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil )-N--benziloxikarbonil-S-lizil-(2S,3aR,6aS)-oktahidrodldopenta[b]pirrol -2-karbonsav-terc-b util -észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-dklohexilpropil)-Ne-benziloxikarbonil-S-lizil-(2S,3aR,6aS)-oktahidrodldopenta-[b]-pirrol-2-karbonsav-terc-butil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-0-etil-S-tiroz-il-(2S,3aR,6aS)-oktahidrodklopenta[b]-pirrol-2-karbonsav-benzil&zter,

N-(l -S-etoxi-karbonil-3-dklopentil-l -propil)-S-alanil-2-(2S,3aR,6aS)-oktahidrodklopenta/b/pirrol-2- -karbonsav-benzil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-S-alanil-S-2- -azabidklo[2.2,2]oktan-3 -karbonsav-benzil észter, N-(lS-etoxi-karbonil-33-fenil-propil)-0-etil-S-tirozil -S-2 -azabidklo[2.2.2]oktán-3-karbonsav-benzil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-dklohexil-propil)-S-alanil-S-2-azabidklo[2.2.2]oktán-3-karbonsav-benzil-észter, N-( 1 -S-e to xi -karbonil -3 -dklohexil-propil)-Ne -benziloxi-karbonil-S-2-azabidklo[2.2.2]oktán-3-karbonsav -terc-butil-észter,

N-(l-S-etoxi-karbonil-3-fenil-propil)-N€-benziloxikarbonil-S-lizil-S-2-azabidklo[2.2,2]oktán-3-karbonsav-terc-butil-észter,

N-(l -S-etoxi-karbonil-3-dklopentilpropil)-S-alanJl-S-2-azabidklo[2.2,2]oktán-3-karbonsav-benzil észter,

198.303

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

3