198303. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-alkilezett dipeptidek és észterei előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja. (22) 84.09.10. (21) (3417/84)

A bejelentés elsőbbsége: (33) DE:

(32)83.09.16.

(31)(P33 33 455.2)

(11)

198303

e

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO«

C 07 K 1/10 C 07 K 5/02

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41X42)85.08.28. Megjelent: (45) 1989.11.14.

'ONA

Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

dr. Urbach Hansjörg, vegyész, Kronberg/Taunus. dr. Henning

Rainer, vegyész, Hattersheim am Taunus, dr. Wissmann Hans, Hoechst AG., Frankfurt am Main, DE

vegyész, Bad So den am Taunus, DE

(54)

Eljárás N-alkilezett-dipeptidek és észtereik előállítására

(57)K1V0NAT

A találmány tárgya új eljárás (1) általános képletű vegyületek előállítására egy (11) általános képletű vegyület (111) általános képletű vegyülettel történő reagáltatásával és adott esetben más funkciós csoportokat védő csoportok lehasításával.

A képletekben n jelentése 1 vagy 2,

Rjelentése dklohexil- vagy fenilcsoport,

R* jelentése metilcaoport vagy w-helyzetben benzil-oxi-karbonil amino csoporttal szubsztituált butilcsoport, vagy metoxifenil- vagy etoxi fenil csoporttal szubsztituált metilcsoport,

R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy fenil^1 -4 szénatmos)-alkil- vagy 1 -4 szénatomos alkilcsoport,

R4 és R5 együtt az őket hordozó atomokkal pirrolidin, tetrahidro-izokinolin, oktahidroindol, oktahidrodklopenta/b/pirrol, 2-azabidklo/3.3.0/oktán, 2- -azabidklo/2,2,2/oktán, 2 -azabidklo/2.2.1 /heptán,

2-azaspiro/4.5/dekán, spiro/(bidklo/2.2.1 /he ptán)-2,3-pirrolidin/, spiro/(bidldp/2.2.2/oktán)-2,3-pirrolidin, 2-azatridklo/4,3.0.Í® •*/dekán,- oktahidroizoindol, 2,3,3a,4,5,7a-héxahidroindol gyűrűt képez nek.

A reakdót alkil-foszforsav-anhidridek jelenlétében hajtják végre.

* * ¥

RJ00C-fM-N-f-CM-NH-CM-tCMJ)|>-R (I)

COOR2-CH-M-C-CH

uu

H0-C-CH-NH-CM-(CH,) -R

1 I, I *"

0 R* COO«2

(I)

R300C-^H-lj*

(■)