198301. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triamio-fenil pteridin származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2-6-[4-(2-hidroxi-3-dietil-amino-propoxi)-fenil]-pteridin és dihidroklorid addíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,4,6-triamino-5-nitrozo-pirimidint olyan (11) általános képletű vegyülettel reagáltatimk, melyben -NRjR2 dietil-amino-csoportot jelent, majd a kapott vegyületet kívánt esetben dihidroklorid addíciós sóvá alakítjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,4,7-triamino-6-[4-(2-hidroxi-3-izopropil-amino-propoxi)-fenil]-pteridin és dihidroklorid sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,4,6-triamino-5-nitrozo-pirimidint olyan (11) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, melyben -NR2R2 izopropil-amino-csoportot jelent, majd a kapott vegyületet kívánt esetben dihidroklorid addíciós sóvá alakítjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,4,7-triamino-6-[4-(2-hidroxi-3-diizopropiI-amino-propoxi)-fenil]-pteridin és dihidroklorid sója előállítására, azzal j ellemezve, hogy 2,4,6-triamino-5-nitrozo-pirimidint olyan (11) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, melyben -NRiR2 diizopropil-amino-csoportot jelent, majd a kapott vegyületet kívánt esetben dihidroklorid addíciós sóvá alakítjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,4,7-triamino-6-[4 -(2 -hi droxi -3 -n -b ut il -a mi no-pro po xi )-fenil ] -pte - ridin és dihidroklorid addíciós sója előállítására, a zzal jellemezve, hogy 2,4,6-triamino-5-nitrozo-pirimidint olyan (11) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, melyben -NR,R2 n-butil-amino-csoportot jelent, majd a kapott vegyületet kívánt esetben dihidroklorid addíciós sóvá alakítjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,4,7-triamino-6-[4-(2-hidroxi-3-di-n-butil-amino-propoxi)-fenil]-pteridin és dihidroklorid sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,4,6-triamino-5-nitrozo-pirimidint olyan (11) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, melyben -NRiR2 di-n-butil-amino-csoportot jelent, majd a kapott vegyületet kívánt esetben dihidroklorid addíciós sóvá alakítjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,4,7-triamino-6-[4-(2-hidroxi-3-morfolino-propoxi)-fenil]-pteridin és dihidroklorid addíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,4,6-triamino-5-nitrozo-pirimidint olyan (11) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, melyben -NR!R2 morfolinocsoportot jelent, majd a kapott vegyületet kívánt esetben dihidroklorid addíciós sóvá alakítjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,4,7-triamino-6-[4-(2-hidroxi-3-piperidino-propoxi)-fenil]-pteridin és dihidroklorid addíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,4,6-triamino-5-nitrozo-pirimidint olyan (11) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, melyben -NRjR2 piperidinocsoportot Slent, majd a kapott vegyületet kívánt esetben didroklorid addíciós sóvá alakítjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,4,7-triamino-6-[4-(2-hidroxi-3-pirrolidinil-propoxi)-fenil]-pteridin és dihidroklorid addíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,4,6-triamino-5-nitrozo-pirimidint olyan (11) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, melyben -NRiR2 pirrolidinilcsoportot jelent, majd a kapott vegyületet kívánt dihidroklorid addíciós sóvá alakítjuk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,4,7-triamino-6-{4-(2-hidroxi-3-N-metil-piperazinil-propoxi)-fenil]-pteridin és dihidroklorid addíciós sója előállítására, azzal jellemezve, hogy 2,4,6-triamino-5- -nitrozo-pirimidint olyan (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, melyben -NRiR2 N-metil-piperazinílcsoportot jelent majd a kapott vegyületet kívánt esetben dihidroklorid addíciós sóvá alakítjuk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás 2,4,7-triamino-6-[4-(2-hidroxi-3-benzil-amino-propoxi)-fenil]-pteridin és dihidroklorid addíciós sója előállítására, azzal jel le mezve, hogy 2,4,6-tríamino-5-nítrozo-piri midint olyan (11) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, melyben -NRjR2 benzil-amino-csoportot jelent, majd a kapott vegyületet kívánt esetben dihidroklorid addíciós sóvá alakítj uk. 16. Eljárás főleg diuretikus, antikaliuretikus, antihipertenzív és kardioprotektív hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (1) általános képletű pteridinvegyületet- ebben a képletben R! és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottakkal megegyező - vagy ilyen vegyület gyógyszerészeti szempontból elviselhető savaddieiós sóját mint hatóanyagot kívánt esetben egyéb, szinergetikus hatást nem eredményező gyógyszer-hat »anyaggal együtt, a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott töltő- és vivőanyagokkal, valamint egy eb szokásos segédanyagokkal összeke vetjük, és- előnyösen orális vagy parenterális beadásra alkalmas - gyógyszerkészítménnyé formulázunk. 17. A 16. igénypont szerinti eljárás különösen diuretikus, antikaliuretikus, antíhipertenzív és kardioprotektív hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű hatóanyagot 4-klór-N-furfuril-5-szulfamoil-antranilsavval 0,01 4.1 tömegarányban alkalmazzuk 18. A 16. igénypont szerinti eljárás különösen diuretikus, antikaliuretikus, antíhipertenzív és kardioprotektív hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű hatóanyagot egy kalciumantagonistával kombinálva alkalmazzuk. 19. A 18. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű hatóanyagot a-izopropil-a-[(N-metil-N-homoveratril)-gamma-amino-propil]-3,4-dimetoxi-fenil-acetonitrillel 0,01-10:1 tömegarányban alkalmazzuk. 20. A 16. igénypont szerinti eljárás különösen diuretikus, antikaliuretikus, antíhipertenzív és kardioprotektív hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű hatóanyagot egy szaluretikummal kombinálva alkalmazzuk. 21. A 20. igénypont szerinti eljárás különösen diuretikus, antikaliuretikus, antíhipertenzív és kardioprotektív hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű hatóanyagot 6-ldór-7-szulfamoil-3,4-dihidro-l,2,4- -benzo-tiadiazin-l,l-dioxiddal 1.1-0,05:1 tömegarányban alkalmazzuk. 22. A 16. igénypont szerinti eljárás különösen diuretikus, antikaliuretikus, antíhipertenzív és kardioprotektív hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (1) általános képletű hatóanyagot egy ^-blokkolóval és adott esetben egy szaluretikummal kombinálva alkalmazzuk. 198.301 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 1 db rajz 10
