198295. lajstromszámú szabadalom • Eljárás etinil-heteroaromás savszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Feltaláló(k): (72) SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)87.12.22. (21) (5956/87) A bejelentés elsőbbsége: (33) US: (32)86.12.24. (31) (946.749) A közzététel napja: (41X42)88.10.28. Megjelent: (45) 1989.11.21. 198295 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, (11) C 07 D 213/55 C 07 D 307/68 C 07 D 333/38 A 61 K 31/34 A 61 K 31/38 A 61 K 31/455 Chandraratna Roshantha A. S., El Toro, Kalifornia, US Szabadalmas: (73) Allergan Inc., Irvine, Kalifornia, US (54) Eljárás etinil-heteroaromás sav-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)K1V0NAT A találmány szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületek — a képletben A jelentése piridil-, furil-, tienil-csoport, és B jelentése karboxilcsoport, vagy annak 1—4 szénatomos alkil-észtere — retinoid-szerű aktivitásuk következtében gyógyászati készítmények hatóanyagaként például dermatózisok, ízületi gyulladásos és egyéb immunológiai rendellenességek kezelésére használhatók. A fenti vegyületeket úgy állítják elő, hogy egy (11) általános képletű vegyületet egy (111) általános képletű vegyülettel - a képletben B' jelentése (1—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport, A jelentése a fenti és X jelentése halogénatom, előnyösen jódatom - reagáltatnak, Pd(PQ3)4 általános képletű vegyület — a képletben Q jelentése fenilcsoport — jelenlétében, és a kapott vegyületet kívánt esetben hidrolizálják. ( 1 i
