198292. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szalicilátok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 01) 198292 B A bejelentés napja: (22) 1987. IX. 25. (71)4303/87 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 C 69/738 A 61 K 31/22 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL- M. . .. - -A közzététel napja: (41) (4 2) 1989.1 v. 2 3. Megjelent: (45) 1989. 11.07. ví N^:0I|a 3 Feltaláló(k): (72) dr. Fischer János, 20% Dobaj' I.ászló, 20% Major Mihály 10% Ezer Elemér 18% dr. Matuz Judit, 8% dr. Sághy Katalin, 8% dr. Hajós György, 8%dr. Szpornyi Eászló 8% Budapest, HEJ Szabadalmas: (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt.. Budapest, HU (54) Eljárás szaliciláfok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KF VONAT A találmány tárgya eljárás E és/vagy Z konfigurációjú (I) általános képletű 4-(szubsztituált-feniI)-4- -oxo-buténsav-szalicilátok előállítására - ahol az (I) általános képletben R jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1 4 szénatomszámú alkil- vagy 1 4 szénatomszámú alkoxicsoport - oly módon, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet mely képletben R2 jelentése védőcsoport, előnyösen tercier butilcsoport - egy megfelelő konfigurációjú (III) általános képletű helyettesített buténsawal - mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadottal egyezik - vagy karboxílcsoporton aktíváit származékával reagáltatunk, majd a jelenlévő védőcsoportot eltávolítjuk, vagy _ b) szalicilsavat egy a C=C kötései körül megfelelő konfigurációjú (IV) általános képletű vegyúlettel - mely képletben R jelentése a tárgyi körben megadottal egyezik - reagáltatunk. (Ml un) CH-CH-CH-CH? c (IV)
