198202. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antipszichotikus hatású 2-(4-butil-piperazin-1-il)-piridin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 HU 198202 B 18 R1 és R2 jelentése a fentiekben megadott, reagáltatunk, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet savaddiciós sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése az (a) általános képletű csoport, ahol n jelentése 4, és R1 és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése a (b) általános képletű csoport, ahol R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilosoport, és R1 és R2 az l. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált. anyagokból indulunk ki. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése a (d) képletű csoport, és R1 és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált. anyagokból indulunk ki. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Z jelentése az (e) általános képletű csoport, ahol A jelentése oxigénatom és R1 és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (T) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése hidrogénatom, és R1 az 1. igénypontban megadott - hidrogénatom kivételével -, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése a 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R1 az 1. igénypontban megadott és Z jelentése a (b), (d) vagy (e) általános képletű csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 8. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előáll!tására, ahol R1 jelentése formilcsoport, 2-5 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport vagy nitrocsoport, Z a 2. és R2 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 9. A 4. igénypont szerinti eljárás 3—(4— -[4-(3-nitro-2-piridinil)-l-piperazini)]-butil}-l-tia-3-aza-spiro(4.4)nonán-2,4-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 10. A 4. igénypont szerinti eljárás 2-{4- -[4-(2,4-dioxo-l-tia-3-aza-spiro/4.4/nonán-3- -il)-butil]-l-pirerazinil}-piridin-3-karbaldehid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfeleöen szubsztituált anyagokból indulunk ki. 11. A 4. igénypont szerinti eljárás met.il-2-{4-[4-(2,4-dioxo-l-tia-3-aza-spiro/4.4/nonán-3-il)-bwtil]-l-pirerazinil}-piridin- 3-- karboxilát előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 12. A 4. igénypont szerinti eljárás 3-{4- -[4-(3-metoxi-2-piridinil)-l-piperazinil]-but.il}-l-tia-3-aza-spiro(4.4)nonán-2,4-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 13. A 4. igénypont szerinti eljárás 3—{4—-[4-(3-mel.il-2-piridinil)-l-piperazinil]-butil}-l-tia-3-aza-spiro(4.4)nonén-2,4-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 14. A 4. igénypont szerinti eljárás 3-{4- -[4-(3-klór-2-piridinil)-l-piperazinil]-butil}- ;-tia-3-aza-spiro(4.4)nonán-2,4-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált. anyagokból indulunk ki. 15. A 4. igénypont szerinti eljárás 3—{4—-l ‘t-{3-fenn-2-piridinil)-1-piperazinil]-but.il}-l-t.ia-3-aza-spiro(4.4)nonán-2,4-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 16. A 4. igénypont szerinti eljárás 3-{4- -[ 1-(6-metoxi-2-piridinil)-l-piperazinil]-bu- Lil}-l-tía-3-aza-spiro(4.4)nonán-2,4-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 17. A 4. igénypont szerinti eljárás 3-{4- -{•l-[3-(/metoxi-imino/-metil)-2-piridinil]-l-piperazinil}-butil}-l-tia-3-aza-spiro(4.4)nonán-2.4-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 18. A 3. igénypont szerinti eljárás 4,4- -d mct,il-l-{4-[4-(3-u)etil-2-piridinil)-l-piperazir il]-bul.il}-2,f)-piperidin-dion előállitásái'a, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztitiif.lt anyagokból indulunk ki. 19. A 3. igénypont szerinti eljárás l—{4— -[4-(3-klór-2-piridinil)-l-piperazinil]-butil}- , -4, 1-dimetil-2,6- piper idin-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 20. A 2. igénypont szerinti eljárás 8-{4- -[4-(3-meLll-2-piridirnl)-l-piperazinil]-butil}-8-aza-spiro(4.5)dekán-7,9-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 21. A 3. igénypont szerinti eljárás 4,4- -dimetil-l-{4-[4-(3-fenil-2-piridinil)-l-piperazinil]-but.il}-2,6-piperidin-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 22. A 3. igénypont szerinti eljárás 1—{4— -[4- (6-meloxi-2-piridirvil)-l-piperazinil]-butil}-4,4-dimetil-2,6-piperidin-dion előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
