198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
83 HU 198201 B 84 valamint savaddiciós sóik előállításéra azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket reagéltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti a.) vagy b.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti a.) vagy b.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy ha Zi illetve Z2 nukleofil eliminálódó csoportot jelent, úgy a reakciót 0 °C és 150 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont szerinti a.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy ha Zi hidroxi- vagy oxocsoportot jelent, úgy a reakciót hidrogénnel, hidrogénező katalizátor jelenlétében, 20 °C és 120 °C közötti, előnyösen azonban 50 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 10. Az 1. igénypont szerinti c.) eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a redukciót fémhidriddel, diboránnal vagy borán és tioét.er komplexével, 0 °C és 80 °C közötti, előnyösen azonban 10 “(I és 45 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 11. Az 1. igénypont szerinti d.) eljárás 5 vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy a redukciót naszcens hidrogénnel, 20 °C és 150 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen azonban a reakcióelegy forráspontján, célszerűen 80 °C és 100 °C kó- 10 zöt.ti hőmérsékleten hajtjuk végre. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás vagy a 6. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy az utólagos redukciót katalitikusán aktivált hidrogénnel, 0 °C és 70 °C 15 közötti, előnyösen azonban 20 °C és 50 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 13. Eljárás (I) általános képletü vegyületeket - a képletben R, Ri, R2, A, B, E, G jelentése valamint m és n értéke az 1. 20 igénypontban megadott - és fiziológiásán elfogadható szervetlen vagy szerves savakkal képzett savaddiciós sóikat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot, a 25 gyógyszerkészítményekben szokásosan hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagokkal együtt kikészítjük. .Kiadja az Országos Találmányi Hivatal, Budapest - A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető" R-4853 - KJK 90.2149.66-13-2 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 44
