198201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklusos amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

37

HU 198201 B

38

2.3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-bróm-4-(4- -metoxi-fenil)-butánból (kitermelés: 42,8%). Olvadáspontja: 107-112 °C

64. példa

2-{2-[N-(3-/3,5-Dimetoxi-fenoxi/-propil)~ -piperidiI-2]-etil}-6,7-dime taxi-1-oxo-l,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[2-(piperidil-2)-etil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,-2.3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-klór-3-~(3,5-dimetoxi-fenoxi)-propánból (kitermelés: 56,3X).

Olvadáspontja: 127-132 °C

65. példa

2-{2-[N-(3-/3,4-Metilén-dioxi-fenoxi/-pvopil)-piperidil-2]-etil}-6,7-dime toxi-l-oxo-1,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 2-[2-(piperidil-2)-etil]-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,-2.3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-klór-3--(3,4-metilén-dioxi-fenoxi)-propánból (kitermelés: 49X).

Olvadáspontja: 118-120 °C

66. példa

2-{[N-(3-/3,5-Dimetoxi-fenoxi/-propil)-piperídil-3]-metil}-6,7-dimetoxi- 1-oxo-l, 2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hid rok lórid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[(piperidil-3)-metil]-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,2,-3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-klór-3-(3,5--dimetoxi-fenoxi)-propánból (kitermelés:

37,5X).

Olvadáspontja: 98-102 °G

67. példa

2-{(N-(3-/3,4-Metilén-dioxi-fenil/-propil)-piperidil-3]-metil}-6,7-dime toxi-1 -oxo-1,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[ (piperidil-2)-metil]-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,2,-3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-klór-3-(3,4--metilén-dioxi-fenil)-propánból (kitermelés:

50X).

Olvadáspontja: 236-238 °C

68. példa

2- {[N- (3-/3,4-Metilén-dioxi-fenoxi/- propil)-piperidil-3]-metil)-6,7-dime toxi-1 -oxo-1,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hid roklo rid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 2-[ (piperidil-2)-metil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-1,2,-3.4- tetrahidro-izokinolínból és l-klór-3-(3,4- -metilén-dioxi-fenoxi)-propánból (kitermelés: 46,2X).

Olvadáspont ja: 149-153 °C

69. példa

2-{[N-(3-/2,6-Dimetil~fenoxi/-propil)-piperidil-3]-mttil}-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk elő 2-[ (piperidil-3 )-metil]-6,7-dimetoxi-1-oxo-l ,2,-3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-klór-3-(2,6- -dimetíl-fenoxi)-propánból (kitermelés: 53,3X). Olvadáspontja: 131-135 °C

70. példa

2-{[N- (4-/2,4-Di klór-fenoxi/- b u til)-piperidil-3 ]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 2-[(piparidil-3 )-metil]-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,2,-3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-klór-4-(2,4- -diklór-fenoxil-butánból (kitermelés: 54,IX). Olvadáspontja: 125-128 °C

71. példa

2-{[N-( 2-/3,4-Dime toxi-fenil/-e til)-piperidil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-1-oxo-l,2,3,4- -tetrahidro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 2-[(piperidil-3)-metil)-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,2,-3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-bróm-2-(3,4- -dimetoxi-fenil)-etánból (kitermelés: 57,5X). Olvadáspontja: 118-121 °C

72. példa

2-{[N-(3-/3,4-Dimetoxi-fenoxi/-propil)~ -piperidil-3]-metil}-6,7-dimetoxi-l-oxo-l, 2,3,4- -tetrabidró-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló a 2-í(piperidil-3)-metil]-6,7-dimetoxi-l-oxo-l,-2.3.4- tetrahidro-izokinolinból és l-klór-3- -(3,4-di:netoxi-fenoxi)-propánból (kitermelés: 62,5%).

Olvadáspontja: 112-115 °C

73. példa

2-([N-(3 -/3,4-Dimetoxi-fenoxi/-propil)~ -piperidil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi-1-oxo-1,2,3,4-tetrahídro-izokinolin-hidroklorid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 2-[(piperidil-3)-metil)-6,7-metilén-dioxi- 1-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-izokinolinból és l-klór-3- -(3,4-dimetoxi-fenoxi)-propánból (kitermelés: 60%).

Olvadáspontja: 97-100 °C

74. példa

2-{[N-(2-/4-Metoxi-fenil/-etil)-piperidil-3]-metil}-6,7-metilén-dioxi- 1-oxo-l, 2,3,4- - te trabidro-izokinolin-bidroklórid

Az 1. példával analóg módon állítjuk eló 2-[(pipersdi1-3)-metil]-6,7-metilén-dioxi-l-oxo-21

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65