198199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazolidinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 HU 198199 B 14 A példa száma A (XIII) általános képletben R-QO.p. (Az átkristályositáshoz használt oldószer) 48-(1) O-153-154 C° (izopropanol) 49-(« 164-167 C° (metanol) 50-U) 0-147-150 C° (aceton) 51-d) o-147-150 C° (izopropanol) 52-(1) 110-112 C° (izopro panol- i zoporpil-éter) ii) a II. táblázatban ismertetett vegyületeket az 1. példa ii) lépése szerint kezelve nyerjük a III. táblázatban szereplő vegyületeket. A reakciót a 4. reakcióvázlatban mutatjuk be. III. Táblázat A példa száma A (III) általános képletben R-QO.p. (Az átkristólyositáshoz használt oldószer) 42-(2) 209-211 C° (izopropanol) 43-(2) 0~ 165-167 C° (etanol) 44-(2) c.u-fy ■ \=K/ 200-202 C° (etil-acetát-izopropil-éter) 45-(2) 175-177 C° (etil-ace tát) 46-(2) 157-161 C° (etil-acetát) 47-(2) cv CH,-VN/ 192-194 C° (aceton-izopropil-éter) A. példa száma A (III) általános képletben R-QO.p. (Az átkristályositáshoz használt oldószer) 48-(2) D-208-210 C° (etanol) 49-(2) eV 269-175 C° (aceton - viz) 50-(2) 0-188-191 C° (izopropanol) El-(2) o-228-230.5 C° (metanol) 52-(2) O“-88-89 C° (etil-acetát-izopropil-éter) iii) Az előzőek szerint előállított (III) általá nos képletü imidazolidinon-származékokal (II) általános képletű cinnamilszármazékokkal reagáltatjuk az 1. példa iii) lépése szerinti módon. A reakciót az 5. reakcióvázlatban mutatjuk be. (A reakcióvázlat képleteiben X1 jelentése klóratom vagy p-toluolszulfonil-csoport, az A gyűrű fenilcsoport, Y jelentése -CH=CH- (transz), m és n értéke 1.) igy a IV. táblázatban szereplő vegyületeket nyerjük. IV. Táblázat A példa száma Az (I) általános képletben R-Q-lozam % O.p. (Az átkristályosításhoz használt oldószer) 42-(3) 85.7 161-163 C° (izopropanol) 43-(3) o~ 77.9 91-92.5 C° (izopropil-éter) 44-(3) CHj -f\-N 69.1 97-99 C° (izopro panol-izopropil-éter) 45-(3) W—A rt\\— llcO1^ 71.0 118-120 C° (etil-ecetát) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 9
