198199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazolidinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

9

HU 198199 B

10

2-41. Példa

13.-A

57.6

109-110.5 C°

Az 1. példa ii) lépése szerint előállított

fW

(izopropanol)

l-(3-piridil)-2-imidazolidinont egy (II) általános képletű vegyülettel reagáltatunk az 1.

14.

\W-CF3

48.9

95-100 C°

példa iii) lépése szerint. így az I—1, 1-2, 1-3

| 5

(izopropanol)

és 1-4 táblázatokban

ismertetett vegyületeket

nyerjük.

15.

CF>=>

61.3

119.5-121 C°

Az 1-1 táblázatban szereplő vegyülete(izopropanol)

két a 2. reakcióvázlat szerint

állítjuk elő. [A-<f""VcF3

reakcióvázlatban előforduló helyettesitők je-10

16.

40.1

117.5-119 C°

lentése a következő:

X1 jelentése klóratom(izopropanol)

vagy p-toluolszulfonil-csoport,

R-Q- jelentése

3-piridilcsoport, Y

jelentése -CH=CH-17.

W-N02

38.3

106-111 C°

(transz), m és n értéke 1.]

(klorof orm-izo-15

'=-SCH3

propil-éter)

I-1 Táblázat

18.

61.3

81.5-83.5 C°

(izopropanol-A példa Az (I)

Hozam

o.p.

20

^-SCH3

száma általános

%

(Az átkristé-19.

70.0

130-131 C°

képletben

lyosításhoz

(izopropanol)-©

használt

oldószer)

25

20.

CHsS- W

66.4

84.5-87 C° (izopropanol)

2. S^3--C1

75.1

137-138 C°

21.

Cl-_-ö

Cl-W

72.3

96-98.5 C°

(izopropanol)

30

(izopropil-éter)

3. ^^}-0CH3

59.3

138-139 C° (izopropanol)

22.-f\t\

Cl-W

60.1

105.5-107.3 C° (dietil-éter)

4. -o- -CH3 60.1 107.5-109 C° -----------------------------------------------------------------------(izopropanol) 35 A 1-2 táblázatban olyan (I) általános-ö

^=/-OCH3

képletű vegyületek

szerepelnek, amelyeknek

5.

60.2

75-77 C°

képletében R-Q- jelentése 3-piridilcsoport, az

(izopropanol-A gyűrű jelentése

fenilcsoport és m értéke-izopropil-éter)

1.

40

6.

W-CH3

59.7

96-98 C°

ch3 Wi/

(izopropanol-izopropil-éter)

1-2 Táblázat

7.

64.3

115.5-118 C°

45

A példa Az (I) álta-Hozam O.p.

(izopropanol)

száma lénos

X (Az átkris-O

képletben

tályosításhoz

8.

N=-/-C1

65.3

117-118.5 C° (izopropanol)

91.5-93 C°- (Y). -használt oldószer)

9.

CII,0-='

41.0

50

co

1

Q

Hl

0

1

48.3 121-123.5 C°

(izopropanol(izopropanol)

izopropil-éter)

24. -CH=CH-46.5 95-101 C°

10.

Cl^

68.3

133.5-135 C°

55

(cisz)

(izopropanol- izopropil-éter)

(izopropanol)

25. (-CH=CH-)z

61.6 118-122 C°

^3--p

(transz)

(izopropanol-11.

73,7

133-134.5 C° (izopropanol)-izopropil-éter)

60

12.-( 'V-Cl

61.3

137-140 C°

Az 1-3 táblázatban olyan (I) általános

'—• -Cl

(izopropanol)

képletű vegyületek

szerepelnek, amelyeknek

képletében R-Q- jelentése 3-piridilcsoport, Y

jelentése -CH=CH- (transz) és n értéke 1.

65

7