198199. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új imidazolidinon-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 198199 B 2 A találmány tárgya eljárás új imidazolidinon-származékok, gyógyászati célra alkalmas sóik és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az l-pirrolidino-etil-3-piridil-2-imidazolidin-származékökról a 33172./1986. számú vizsgálat nélkül közzétett japán szabadalmi bejelentésben ismertetik, hogy gyomor-mozgást elősegítő hatással bírnak, az l-alkil-3- -piridil-2-imidazolidinon-származékokat pedig herbicid hatású anyagokként Írják le a 194082/1986. számú vizsgálat nélkül közzétett japán szabadalmi bejelentésben. A találmány szerint előállított vegyületek az (!) általános képlettel jellemezhetők. A képletben- R jelentése adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített piridil-, pirimidinil-, pirazinil-, piridazinil- vagy 1,3-tiazolilcsoport; az A gyűrű jelentése adott esetben halogénatommal vagy 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, 1-4 szénatomos alkil-tio-, 1-4 szénatomos trihalogénezett alkil- vagy nitrocsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített fenilcsoport,- Y jelentése vinilén- vagy etiniléncsoport;- m értéke 1-6;- n értéke 0, 1 vagy 2 és- Q jelentése metiléncsoport vagy vegyértékkűtés. Az (I) általános képletű imidazolidinon-származékok és sóik az agy-metabolizmusra ható hatásos aktiválószerek, nootrop hatással és/vagy antidepressziv hatással bírnak és hasznos agy-aktivá torok. A fenti vegyületek közül előnyösek azok, amelyek (I) általános képletében- R jelentése piridilcsoport vagy egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy egy halogénatommal helyettesített piridilcsoport, piridazinilcsoport, pirimidinilcsoport, pirazinilcsoport vagy 1,3-tiazolilcsoport; és a többi helyettesitő jelentése az előzőekben megadott. Az (I) általános képletű vegyületek köréből előnyösek továbbá azok, amelyekben- R jelentése piridilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített piridilcsoport, piridazinilcsoport vagy pirimidinilcsoport, és- Y jelentése viniléncsoport, és a többi helyettesítő jelentése az előzőekben megadott. Ugyancsak előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben- R jelentése piridilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített piridilcsoport vagy pirimidinilcsoport; az- A gyűrű jelentése fenilcsoport vagy egy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, halogénatommal vagy trihalogénezett metilcsoporttal helyettesített fenilcsoport;- Y jelentése viniléncsoport;- m értéke 1-4,- n értéke 0, 1 vagy 2 és- Q jelentése metiléncsoport vagy vegyértékkötés. Az (I) általános képletű vegyületek további előnyös körét, képezik azok a vegyületek, amelyekben- R jelentése piridil - vagy pirimidinilcsoport, az- A gyűrű jelentése fenilcsoport, metil-fenil-csoport vagy klór-fenil-csoport,- Y jelentése viniléncsoport,- m értéke 1-3,- n értéke 1 és- Q jelentése vegyértékkötés. Legelőnyösebbek azok az (I) általános képletű csoportok, amelyekben- R jelentése 3-piridil-, 4-piridil- vagy 2--pirimidinil-csoport, az- A gyűrű jelentése fenilcsoport, 3-metil-fenil-csoport, 2-klór-fenil-csoport, 3-klór-fenil-csoport vagy 4-klór-fenil-csoport,- Y jelentése viniléncsoport,- n értéke 1-3,- n értéke 1 és- Q jelentése vegyértékkótés. Ha más megjelölés nem szerepel, a -CH=CH- képletű viniléncsoport megjelölésen az (a) képletű cisz-formát (azaz a Z konfigurációt), a (b) képletű transz-formát (azaz az E konfigurációt) és ezek elegyét is értjük. Az (1) általános képletű vegyületeket a találmány szerint például a következő eljárásokkal állíthatjuk elő: A eljárás: egy (II) általános képletű vegyületet - a Képletben az A gyűrű és Y jelentése, valamint m és n értéke az (I) általános képletre az előzőekben megadott, X1 jelentése reakcióképes maradék - egy (III) általános képletű vegyülettel vagy sójával kondenzálunk - R és Q jelentése az előzőekben megadott - vagy B eljárás: egy (IV) általános képletű vegyületet - a helyettesítők jelentése az előzőekben megadott - vagy sóját karbonilezőszerrel kezeljük vagy C eljárás: egy (V) általános képletű vegyületet - a helyettesitők jelentése az előzőekben megadott - vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk vagy D eljárás: egy (VI) általános képletű vegyületet - a helyettesítők jelentése az előzőekben megadott - vagy sóját egy (VII) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk - a (VII) általános képletben X2 és X3 jelentése reakcióképes maradékok. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
