198198. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolinszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
I 1 HU 198198 B 2 A találmány tárgya eljárás új kinolinszármazékok, és hatóanyagként e végyÖleteket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. A találmány szerinti eljárás közelebbről az (I) általános képletü kinolinszármazékok - a képletben jelentése atom. aminocsoport vagy halogénjelentése (A) vagy (B) általános képletü csoport, ahol Rí és R2 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy egy halogénatommal helyettesített 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rs jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és n értéke 0 vagy 1, azzal a megkötéssel, hogy ha Z jelentése aminocsoport, akkor R jelentése (B) általános képletü csoport -valamint gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására vonatkozik. A találmány szerinti vegyúleteket úgy állítjuk elő, hogy a) az R helyén (B) általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására - a képletekben Ra, Rí, Rs, n és Z jelentése a fent megadott -egy (II) általános képletü vegyületet - a képletben X jelentése halogénatom, Y jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Z jelentése a tárgyi körben megadott, azzal a megkötéssel, hogy ha Z jelentése halogénatom, akkor Y jelentése hidrogénatom -egy (III) általános képletü vegyülettel - a képletben R jelentése (B) általános képletü csoport, ahol Ra, R<, Rs és n jelentése a tárgyi körben megadott -reagáltatunk, majd a kapott, Y helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületet hidrolizáljuk, vagy b) a Z helyén aminocsoportot, és R helyén (B) általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására -a képletekben 10 20 25 30 35 40 d) Ra, Rí, Rs és n jelentése a fent megadott -egy (IV) általános képletü vegyületet - a képletben X és Y jelentése a fent megadott, R jelentése (B) általános képletü c bo port, ahol Ra, Rí, Rs és n jelentése a fent megadott, ammóniával reagáltatunk, majd a kapott, Y helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó vegyületet hidrolizáljuk, vagy az R helyén (B) általános képletü csoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására - a képletekben Ra, Rí, Rs, n és Z jelentése a fent megadott -egy (V*) általános képletü vegyületet - a képletben Z' jelentése aminocsoport, halogénatom vagy védett aminocsoport, R* jelentése (B1) általános képletü csoport, ahol W* jelentése hidrogénatom vagy amino-védőcsoport, R3, Rí, Rs és n jelentése a fent megadott, azzal a megkötéssel, hogy Z’ és W’ közül legalább az egyik csoport jelentése amino-védőcsoport -szolvolizálunk vagy hidrolizálunk, majd a kapott vegyületet, ha az Y helyén 1-4 szénatomos alkilcsoportot tartalmaz, hidrolizáljuk, vagy egy (VI) általános képletü vegyületet - a képletben Y’ jelentése 1-4 szénatomos al-45 kilcsoport, és R, X és Z jelentése a fent megadott - bázis jelenlétében ciklizálunk, majd az Így kapott vegyületet hidrolizáljuk, majd kívánt esetben a fentiek szerint kapott 50 vegyúleteket gyógyászatiig elfogadható savaddlciós sóvá alakítjuk. A fenti vegyületek kiváló antibakteriális hatással rendelkeznek, fenti hatásuk következtében antibakteriális gyógyszerek ható- 55 anyagaként használhatók. Az (I) általános képletü vegyületek bármely gyógyászatiig elfogadható aavval savaddiciós sót képezhetnek. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek szervet- 60 len savakkal - például hidrogén-kloriddal vagy foszforsavval -; szerves savakkal - például ecetsavval, tejsavval, oxálsavval, borostyán kősavval, metánszulfonsawal, maleinsavval, malonsavval vagy glükonsavval -; sa- 65 > vas aminosavakkal - például aszparaginsav-3
