198195. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-[3-alkil-5-(terc.-butil)-4-hidroxi-fenil]-2-amino-6H-1,3,4 tiadiazidok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

11

HU 198195 B

12

A fenti 1 - 4. példában leirt eljárással az alábbi I. táblázatban felsorolt R1 - R4 szubsztituenseket tartalmazó (I) általános képletű vegy Öleteket állítottuk elő, amelyek- 5 nck az olvadáspontját szintén megadtuk a táblázatban.

I. táblázat

R1

R2

R3

R4

Op. °c

5

1.

(ll3C)3C-11-CI13-CI13

256-257

(Hidrobromid)

2.

(H3C)3C-11

(> -Clb

190-193

(Hidrobromid)

10.

3.

II3C-11-CII3-CI13

197

(Hidrobromid)

4.

(H303CH

II-Clh

207-209

(Hidroklorid)

15

5.

1I3C-11

II-Clh-CH=CH2

198--200

(Hidrobromid)

6.

113C—

H-CH2-CH3-CH2-CH3

182-184

(Hidrobromid)

20

7.

H3CH-Clh-Clh-190-191

(Hidrobromid)

25

8.

(H303CH-CH3-CH2-CH3

200

(Hidrobromid)

9.

(H303CH-CH2-CH3-CII2-CH3

188-190

(Hidrobromid)

30

10.

(H303CH-CH2-CH3-CH(CH3)2

179-181

(Hidrobromid)

11.

(H3C)3CH-CII2-CH2-CH3-CH2-CH2-CH3

187-189

(Hidrobromid)

35

12.

(Hschc-H

H-cih-223-225

(Hidrobromid)

5

13.

(H3C)3CH-CH3-CH2-192-194

(Hidrobromid)

14.

(H3C)3CII

H-CH2-CH-CH2

193-194

(Hidrobromid)

10

15.

(H303CH

H-CH2-CII2-OH

214-215

(Hidrobromid)

71%-a) kapunk, amelynek olvadáspontja

207 - 209 °C.

Elemzési adatok 370,0) képlet alapján számított: C 58,44%,

N 11,36%, talált: C 58,13%,

N 11,22%,

a CibH26C1N30S (ML.

H 7,63%, S 8,67%,; H 7,72%, S 8,78%,.

Cl 9,58%, Cl 9,31%,

8