198127. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bélben oldódó bevonattal ellátott fokhagyma pilula ill. kapszula előállítására
1 189 3 27 2 A találmány tárgya eljárás bélben oldódó bevonattal ellátott fokhagyma pilula, illetve kapszula előállítására, a nyers fokhagyma valamennyi hatóanyagát legjobban megőrző technológiával. A fokhagymát és készítményeit már évszázadok óta alkalmazzák a népi gyógyászatban, elsősorban baktérium- és gombaellenes hatása miatt. A fokhagyma kúraszerű fogyasztásának javallatai: emésztési zavarok, krónikus bélinfekciók, bél parazitákkal történt fertőzés, koronária áramlás javítása, továbbá apoplexia, ateroszklerózís, koronária trombózis prevenciója. A fokhagyma előnyös tulajdonságait használják fel a 78 118 557 (1978. 10. 17.) számú japán szabadalmi leírásban, álról is a fokhagyma készítményei aszkorbinsavat stabilizálnak. A nyers fokhagyma fogyasztása, a benne lévő természetes hatóanyagok miatt élettanilag kedvező hatást fejt ki, azonban szaga kedvezőtlen körülményeket teremt. A fokhagyma feldolgozásával viszont együttjár ható anyagtartalmának csökkenése is, mivel a fokhagyma szeletelésénél, Összetörésénél rögtön megkezdi a benne lévő allináz enzim a hatóanyagok lebontását. Találmányunk szerinti eljárás segítségével a nyers fokhagymában meglevő természetes hatóanyagok megőrzését biztosító piíuiát, illetve kapszulát lehet előállítani, amelynek hatóanyagai a bélben oldódó bevonat következtében optimálisan szívódnak fel. Találmányunk szerinti eljárás lényege az a felismerés, hogy ha a nyers fokhagymához szétzúzás előtt megfelelő antioxidánst adunk, akkor az meggátolja a hatóanyagok bomlását, valamint olyan bevonóanyagot és technológiát alkalmazunk az eljárás során, amellyel a fokhagymábror levő nedvességet megkötjük. A fokhagymában levő allináz enzim aktivitása ennek következtében mérséklődik és az így előállított pilula, illetve kapszula bevétele után a bélrendszerben érvényesül. A találmány a kitűzött feladatot olyan eljárás létrehozása révén oldja nreg, amelynek során pirula készítésénél 50—70 tömeg % (m.%) nyers tisztított fokhagymát 10-30 m.% cukor hozzáadásával műanyag felületű gépen többszörösen ledarálunk. Az így előállított anyagot 20-40 m.% kiszárított gabonaliszttel homogenizáljuk. A gabonaliszt előkészítése úgy történik, hogy legalább 24 órán keresztül 50-90 °C, célszerűen 80 °C hőmérsékleten szárítjuk. Ezután a homogenizált anyagot a gyógyszerészeiben szokásos segédanyagok felhasználásával pilulákká formulázzuk vagy bélben oldódó kapszulába helyezzük. A pirulákat 1-4 órán, előnyösen 2 órán keresztül szárítjuk és desztillált vízben oldott ciklodextrin védőbevonattal látjuk el legalább egyszer, majd szobahőmérsékleten 1-2 órán keresztül szárítjuk. A szárított pilulákat ezután bélben oldódó bevonattal látjuk el, kívánt esetben a bélben oldódó bevonatban ízesítő anyagokat oldunk fel és ezután szobahőmérsékleten szárítjuk. Nem várt eredményként jelentkezett, hogy megismételt vizsgálatok szerint a' pilula hatóanyagtartalma — a kromatogramok planimetriás összehasonlító meghatározás alapján — magasabb volt, mint az alapanyagként használt ugyanannyi ideig megfelelően tárolt fokhagymáé. A találmány szerinti eljárást az alábbi kiviteli példákkal mutatjuk be anélkül, hogy az eljárást azokra korlátoznánk. 1. példa Az alábbi mennyiségben használjuk a komponenseket a fokhagyma pilula előállításához; 50—70 m.% nyers tisztított fokhagyma 20—30 m.% szerbit 20—40 m.% gabonaliszt 1—2 m.% amylium és/vagy talkum 1—2 m.% ciklodextrin védőbevonat Bélben oldódó bevonat: 10-15 m.% tömény alkohol 0,1-1 m.% mentol ízesítő anyag 1-2 m.% sztearin 1—2 m.% sellak 2. példa Az alábbi mennyiségben használjuk a komponense két a fokhagyma pilula előállításához ciklodextrin vivőanyag alkalmazása esetén: 50-70 m.% nyers tisztított fokhagyma 10—30 m.% szorbit 20-40 m.% ciklodextrin 1—2 m.% amylum és/vagy talkum Béiben oldódó bevonat: 10—15 m.% tömény alkohol 0,1—1 m.% mentol ízesítő anyag 1—2 m.% sztearin 1—2 m.% sellak 3. példa Az előző példákban megadott komponenseket használjuk, az ott megadott mennyiségben, de a bélben oldódó bevonatként az alábbi komponenseket használjuk. 10—15 m.% aceton 0,5-0,75 m.% cellulőzacetilftalát Találmányunk szerinti eljárással készített termékek HPLC kromatográfiás vizsgálatai szerint (1. ábra és 2. ábra) a pilulák megőrzik az alapanyagként felhasznált nyers fokhagyma hatóanyagait, kiküszöbölve a nyers fokhagyma vagy más fokhagyma készítmény bevételével együttjáró kellemetlenségeket, összetételénél fogva cukorbetegek is használhatják, minden étrendi változtatás nélkül. Az 1. ábra a nyers fokhagymából készített extraktum, a 2. ábra bevonat nélküli pilula extraktumának kromatogramja. ’ A kromatogramokon az X tengely az eltelt időt mutatja percekben, az Y tengely a mennyiségre utaló skála. A kromatograin hatóanyagai a diagramok közepén lévő tartományban helyezkednek el. Az utolsó csúcsoknál egyéb anyagok csúcsai láthatók, ezek nem hatóanyagok. 5 IC 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 2
