198119. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 1,3,5-oxadiazin- 2-on- származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmény és eljárás a hatóanyag előállítására
3 198 119 4 alkenilcsoporttal vagy cikloalkilcsoporttal helyettesített 6-fenil-l ,3,5-oxadiazin-2-on-származékokat herbicid készítmények hatóanyagaiként vagy kokkuszellenes szerekként lehet használni. Hasonló vegyületekct javasol állati takarmányok adalékanyagaiként a 630 245 számú svájci szabadalmi leírás. Továbbá, a 2 624 341 számú NSZK-beli nyilvánosságrahozatali irat ismerteti, hogy a 6-os helyzetben egy heterociklusos csoporttal helyettesített 1,3,5-oxadiazin-2-on-származékokat kokkuszok által kiváltott betegségek leküzdésére lehet használni. A fentiekkel szemben, a jelen találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek újak, a 3-as és 6-os helyzetben kétszeresen helyettesített 1,3,5-oxadiazin-2-on-származékok, amelyek jellemző szerkezeti eleme a 6-os helyzetű szulfenil-metil-, szulfinil-metil- vagy szulfonil-metil-csoport. Meglepő módon azt találtuk, hogy a jelen találmány szerinti (I) általános képletű vegyületckct tartalmazó készítmények — amellett, hogy a növények jól tűrik ezeket, és a készítmények melegvérűekre kifejtett toxicitása igen csekély — kifejezetten hatásos inszekticid és akaficid szerek, és különösen rovarellencs szerek. Az (I) általános képletű vegyületckct tartalmazó készítmények különösen alkalmasak a Lepidoptera-, Coleoptera-, Homoptera-, Heteroptera-, Diptera-, Thysanoptera-, Orthoptera-, Anoplura-, Siphonaptera-, Mallophaga-, Thysanura-, Isoptera-, Psocoptera- és Hymenoptera-rendhez tartozó rovarokkal, valamint az Akarina-rend képviselőivel szemben. A jelen találmány szerinti (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények jó inszekticid- és -akaricid hatása azt jelenti, hogy e készítmények az említett inszekticidek és akaracidek legalább 50— 60%-át elpusztítják. Amellett, hogy az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények nagyon előnyös hatást mutatnak legyekkel, mint például aMusca domesticaval, valamint szúnyogokkal szemben, e készítményeket elsősorban a haszonnövényeket és dísznövényeket károsító, a növények nedvét szívó vagy a növény részeit megrágó rovarok ellen használhatjuk. Az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények hatásosak a rovarok lárva- és báb-állapotával szemben, különösen a növények bizonyos részeit megrágó, káros rovarok esetében. Különösen ki kell emelnünk az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítményeknek - például a gyümölcsféléket, rizst és zöldségféléket károsító kártevőkkel szemben megmutatkozó — erős szisztémás (a szervezetbe bekerülve kifejtett) és kontakt (felületi érintkezés útján kifejtett) — hatását. Ha felnőtt rovarok szervezetébe a táplálékkal együtt (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények jutnak, akkor sok esetben, különösen Coleoptera-fajok, mint például Anthonomus grandis esetében a kártevő kevesebb petét rak le, és/vagy a bábokból kevesebb kifejlett rovar bújik ki. Ebben az összefüggésben ki kell emelnünk, hogy az (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények igen kifejezett szisztémás és kontakt hatást fejtenek ki a növények nedvét szívó rovarokkal, és elsősorban az Aphididaecsaládhoz tartozó rovarokkal (mint például Aphis fabae, Aphis craccivora és Myzus persicac) szemben, amely rovarokat az ismert szerekkel csak nehezen lehet elpusztítani. Ugyancsak sikerrel alkalmazhatjuk az (I) általános képletű vegyületckct tartalmazó készítményeket a növényeket károsító kabócákkal (mint például Niiaparvata lugens, Laodclphax striatellus és Nephotettix) szemben, különösen rizsföldeken . Az (1) általános képletű vegyületeket tartalmazó készítmények hatásosak továbbá ektoparazitákkal (például Lucilia sericata), valamint a háziállatokon és haszonállatokon élősködő kullancsokkal szemben, így e készítményekkel kezelhetjük az állatokat, az istállókat vagy a mezőket. Az (I) általános képletű vegyületeket változatlan formában, vagy előnyösen a készítmények előállítása során szokásosan alkalmazott segédanyagokkal együtt használjuk fel, és c célra c hatóanyagokat önmagában ismert módszerekkel, például cmulgcálható koncentrátumokká, közvetlenül kipermetezhető vagy hígítható oldatokká, hígítható emulziókká, permetezhető porokká, oldható porokká, porozószerekké, granulátumokká vagy például polimer anyagok segítségével kialakított, kapszulázott készítménnyé alakítjuk. Az alkalmazási eljárást, például permetezést, poroz ist, porlasztást, kiszórást vagy szénöntést, valamint az alkalmazott szer formáját a kívánt célnak, és az adott körülményeknek megfelelően választjuk meg. A készítményeket, vagyis az (I) általános képletű hatóanyagokat, és valamely sziláid vagy cseppfolyós halmazállapotú adalékanyagot tartalmazó szereket, készítményeket vagy keverékeket önmagában ismert módszerekkel állíthatjuk elő, például oly módon, hogy a hatóanyagot töltőanyagokkal, például oldószerekkel, szilárd vivő anyagokkal és adott esetben felületaktív anyagokkal (tenzidekkel) alaposan összekeverjük és/vagy együtt megőröljük. Oldószerként szóbajöhetnek például az aromás szénhídrogének, előnyösen a 8—12 szénatomot tartalmazó szénhidrogének, mint például a xilolok keverékei, a helyettesített naftalin-származékok, ftálsavcszterek, mint például a dibntil-ftalát vagy dioktilftálát, az alifás szénhidrogének, mint például a ciklohexán, paraffinok, alkoholok és glikolok, valamint ezek éterei és észterei, mint például az etanol, etilénglikol, etilén-glikol-monometil- vagy -etil-éter, a ketonok, mint például a ciklohexanon, az erősen poláros oldószerek, mint például az N-metil-2-pirrolidon, dimetil-szulfoxid vagy dimetil-formamid, valamint az adott esetben epoxidált növényi olajok, mint például az epoxidált kókuszdió-olaj vagy szója-olaj, vagy pedig a víz. Szilárd vivő anyagokként — például a porozószerek és a diszpergálható porok előállításához — általában természetes kőzetek őrleményeit használjuk, ilyenek például a kaiéit, talkum, kaolin, montmoriilonit és az attapulgit. A készítmény fizikai tulajdonságainak javítása céljából a keverékekhez hozzáadhatunk nagy diszperzitásfokú kovasavakat vagy nagy diszperzitásfokú, a nedvességet megkötő polimerizátumokat. A granulátumok készítéséhez használt, szemcsés, adszorptív vivőanyagok lehetnek 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
