198102. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antraciklin származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
17 m un 18 koncentráljuk, és kloroform és metanol 1 :1 térfogatarányú elegyével ekvilibrált Sephadex LH20 töltetű oszlopra (1,0X20 cm) visszük. Az oszlopot a fenti összetételű oldattal eluáljuk. Az eluátumokat vákuumban szárazra pároljuk. 2,5 mg barminomicin Ir-t kapunk. A fenti eljárást megismételve a barminomicin Il-ből barminomicin Ilr-t kapunk. A termékek fizikai állandóit a 2. táblázat tartalmazza. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (I) általános képletü antraciklinszármazékok — a képletben R jelentése (a), (b), (c) vagy (d) képletű csoport — előállítására, azzal jellemezve, hogy az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése (a), (b) és/vagy (c) képletű csoport, az Actinomadura nemzetségbe tartozó, MG463—yF4 (FERM BP—1044) mikroorganizmus törzset vagy annak a fenti antibiotikumok termelésére képes mutánsát vagy variánsát aerob körülmények között szén-, nitrogén-forrást és adott esetben szervetlen sókat és/vagy habzásgátló szereket tartalmazó tápközegben tenyésztjük, és a képződött antibiotikumokat a tenyészetből ismert módon, előnyösen szerves oldószerekkel végzett extrakcióval, és az extraktum kromatográfiás tisztításával kinyerjük, kívánt esetben a kapott optikai izomereket elválasztjuk, és kívánt 5 esetben, olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R jelentése (d) képletű csoport, egy kapott,, R helyén (b) és/vagy (c) képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet 0 NaBH3CN-del redukálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a tenyésztést 20—35 C-on, 3—5 napon át folytatjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal ^ jellemezve, hogy a sejtek és/vagy a tenyészet szűrletének extraktumát oszlopkromatográfiásan, folyadékkromatográfiásán vagy egyéb, megfelelő adszorbenst alkalmazó módszerrel tisztítjuk. ;q 4. Eljárás gyógyszeikés/.ítményck előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozóés/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 10 lap rajz Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari és Sokszorosító Kisszövetkezet 10
