198102. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antraciklin származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

V

▼

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (2601/86) (22) A bejelentés napja: 86.06.20.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) JP

(32) 85.06.24.

(31) (Sho 60-137193)

(83) FERM BP—1044

(ID (13)

198 102 B

Nemzetközi osztályjelzel: (51) Int. Cl.4:

C 12 P 19/56; C 12 P 29/00; C 07 H 15/252; A 61 K 31/71

(41) (42) Közzététel napja: 88.07. 28. (45) A leírás megjelent: 90. 10. 19

Feltaláló(k): (72)

UMEZAWA Hamao. TAKEUCHI Tomío, Tokió, SAWA Tsutomu, Ayasc-city, NAGANAWA Hiroshi, HAMADA Masa, TAKAHASHI Yoslukazu, Tokió, IMOTO Masaya, Urawa-city, ODAGAWA Atsuo, Mcabaslii-city, UCIIIOA Takeshi, Takasaki-city, JP

Szabadalmas: (73)

Microbial Chemistry Research Foundation, Tokió, JP

(54) ELJÁRÁS ANTRAC1KLIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS HATÓANYAGKÉNT

E VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány szerinti eljárás az (I) áltaiános képletű f . új arjtraciklin-szárinazékok - a képletben \ R jelentése (a), (b), (c) vagy (d) képletű csoport — * előállítására vonatkozik.

Az R helyén (a), (b) vagy (c) képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vcgyülctckct az Actinomadura nemzetségbe tartozó MG463-yF4 (FERM BP—1044) törzs vagy a fenti vegyületek fermentálására képes mutánsának vagy variánsának aerob fermentálásával állítják elő, és kívánt esetben a kapott, R helyén (b) vagy (c) képletű csoportot tartalmazó vegyületet kémiai úton redukálva alakítják R helyén (d) képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté.

A fenti vegyületek tumorellenes és mikróbaellenes aktivitásuk következtében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként használhatók.

CH(0M)

CH3

ch3 oh °

Cl

CH3 OH n N^cn

I NH

' T C5"

LrCH3

Ch/'N

ih

(a)

(bl

(c!

td}

(I)