198086. lajstromszámú szabadalom • Eljárás immunstimuláns acil-tripeptídek előállítására
45 percig hidrogénezzük. Az oldatot gáztaianítjuk, szűrjük, bepároljuk és a kapott olajat 50 ml vízben oldjuk, és tömény kénsavval pH 2,0-ig megsavanyítjuk. Az oldatot lehűtjük 5 °C-ra, és egy adagban 0,57 g (2,66 millimól) iiátrium-mctapcijodátlai kezeljük. A képződött barna oldatot J ,5 óráig keverjük, tiszta oldat keletkezéséig telített nátrium-hidrogén-szulfiíoldatot adunk hozzá, majd HP—21 gyantaoszlopra visszük fel. Az oszlopot 750 ml vízzel mossuk és a kívánt terméket 400 ml 50%-os vizes metanollal eluáljuk. A terméket tartalmazó frakciókat bepárolva 0,52 g (71%) cím szerinti terméket kapunk. Olvadáspont: 230 °C (bomlás). IR (KBr): 3600-3100, 2950, 1640, 1590 cm"5. NMR (D6-DMSO): delta 4,30 (m, 2H), 3,95 (m, 2H), 3,15 (m, 2H), 2,30 (t, 2H), 2,22 (t, 2H). 1,2-2,20 (m, 20H), 0,95 (t, 3H). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóik előállítására, ahol R° 3—6 szénatomszámú alkilcsoportot jelent és x jelentése 3 vagy 4, azza jellemezve, hogy egy (IV) általános képletű vegy’liefet - ahol Bz hcnzilcsoportot, Z benzilpxo-karbonil-csoportot jelent és R° és x jelentése a fenti -szénre lecsapott palládium-katalizátor jelenlétében katalitikusán hidrogénezünk; és kívánt esetben a terméket gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóv: alakítjuk át. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a katalitikus hidrogénezést vizes ecetsav oldószerben hajtjuk végre. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános kcpletű vegyületek előállítására, ahol R° jelentést hcxilcsoport, és x jelentése 3 vagy 4, azzal jellemere, hogy olyan ^1V) általános képletű vcgyületből ind álunk ki, ahol R és x jelentése a fenti, és Bz és Z az '. igénypontban megadott. 5 10 15 20