198084. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-béta, 16-béta-diamino-androsztán származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

11 98 084 12 4. a megfelelő 17-(l-oxo-propoxi)-2-(4-morfolinii)­­vegyület, op.: = 170-174 °C és (alfa)p = + 35,5° (c = 0,92, CHC13). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás egy kvaterner aminocsoportot tartal­mazó (I) általános képletű 2/3,16/3-diamino-3a,17a­­hidroxi-androsztán-származékok és savaddíciós sóik előállítására — a képletben Rj ésR2 együtt 1-piperidinil-, 4-morfolinil-, 1-pirro­­lidinil- vagy hexahidro-lH-azepinilcsopor­­tot alkotnak azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, R3 és R4 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkil­­csoport, vagy pedig együtt az előbb emlí­tett négy heterociklusos csopoit valamelyi­két alkotják azzal a nitrogénatommal, amelyhez kapcsolódnak, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-7 szén­atomot tartalmazó alkanoilcsoport, Re jelentése hidrogénatom vagy 1—7 szén­atomot tartalmazó alkanoilcsoport, Rt jelentése 1—4 szénatomot taitalmazó alkil-5 vagy 2-5 szénatomot tartalmazó alkenil­csoport, és X“ jelentése egy anion —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet - a képletben Ri-R6 jelentése a tárgyi )0 körben megadott — valamely R7X általános képletű vegyülettel — a képletben R7 és X jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, majd kívánt eset­ben egy így kapott vegyületet vízzel reagáltatunk vagy bármely fenti módon kapott vegyületet sav- 15 addíciós sóvá alakítunk. 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vcgy^ülctct — a képletben Rt — R7 és X- jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy segédanyagok­kal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítimk. db rajz 8

Next

/
Oldalképek
Tartalom