198080. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izohexid nukleozidok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
45 198 C80 46 vcgyületek és ezek gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IX) általános képletű, ahol R6 jelentése valamely védőcsoport, és ^ A jelentése valamely lehasadó csoport vagy atom, vegyületet egy (XI) általános képletű, ahol B jelentése a fenti, vcgyülettcl rcagáltatimk, majd az. R6 helyén szereplő védőcsoportot, ha annak jelentése R jelentésétől jq különbözik eltávolítjuk, és kívánt esetben a kapott vegyületet egy foszforilezőszerrel reagáltatjuk, és így olyan (1) általános képletű vegyületet állítunk elő, ahol R jelentése foszfátcsoport, vagy kívánt esetben az 15 R csoportot lehasítjuk, majd kívánt esetben bármely fenti módon kapott vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IX) általa- 20 nos képletű vegyületet használunk, ahol R6 jelentése 2—5 sz.énatomos alkanoilcsoport, adott esetben halo'génatommai vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált benzoilcsoport vagy benzilcsoport. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IX) áltanos képletű vegyületet használunk, ahol A jelentése halogénatom vagy aciloxicsoport. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy foszforilezőszerként foszfor-oxi-trikloridot használunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás olyan (l) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom vagy foszfátcsoport, és B az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált anyagokból indulunk ki. 2 db rajz Kiadja az Országos Találmányi liivaíal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában COPYLUX Nyomdaipari é; Sokszorosító Kisszövetkezet 24
