198075. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új vinblasztin konjugátumok és származékaik, valamint ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (5216/86) (22) A bejelentés napja: 86.12.15.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) LU

(32) 85.12.16. 86.07.16.

(31) (86212) (86515)

(41) (42) Közzététel napja: 88.06.28. (45) A leírás megjelent: 90. 08 31.

(11) (13)

198 075 B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4:

C 07 D 519/04;

C 07 K 13/00; A 61 K 31/395; A 61 K 37/00

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

HANNART Jean Alfred Alphonse, Dion-Valmont, TROUF.T Andre Benoit Omniehem S. A. Brüsszel, BE

Leon, Winkselc, RAO Kandnkuri Sivaprasada Bushana, Rosicres, BE

(54) ELJÁRÁS ÚJ V1NBLASZTIN KONJUGÄTUMOK, VALAMINT EZEKET

TARTALMAZÓ GYÓGYSZERÉSZETI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás vinka-alkaloid és fehérje új (I) általános képletű konjugátumainak előállítására. A képletben

Rj jelentése metoxi-karbonil-csoport,

R3 jelentése metilcsoport vagy —CHO csoport,

R4 jelentése hidroxilcsoport,

R5 jelentése etilcsoport,

A jelentése (a) vagy (b) általános képletű csoport,

ahol

X jelentése 1 — 12 szénatomos egyenes szénláncú alkilénlánc, 2—5 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkilidénlánc, benzil-oxi-karbonil-csoporttal szubsztituált 2—3 szénatomos alkilénlánc vagy metoxi-karbonil-csoporttal szubszti tuált 2—3 szénatomos alkilidénlánc,

Rí jelentése immunoglobulin vagy adott esetben galaktozilált humán albumin.

Az új konjugátumok antitumor hatással rendelkeznek.