198074. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bisz-indol származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

15

198 074

16

2—5 szénatomszámú alkanoil-oxi-, karbanioil-, formil-amino-csoporttal helyettesített 1—4 szénatomszámú alkil-csoport vagy, fenil-csoport, vagy benzíl-csoport vagy, piridil-csopoit, vagy furil-csoport — 5

és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — ahol a képletben Rlt R2, R3 és R4 jelentése a fenti, —Z—X egy leliasadó-csoportot jelent, amelyen belül Z oxigén vagy kén-atoinot jelent — egy (111) általános képletű 10 tioalkanollal — ahol a képletben A jelentése a fenti — sav jelenlétében oldószerben, előnyösen halogénezett szénhidrogénben 20 °C alatti hőmérsékleten reagáltatunk, a reakcióelegyet lúgosítjuk, kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű vegyületet — ahol R2,

R3, R4, Rs és A jelentése a fenti, R, pedig acetilcsoport — dezacetilezzük, vagy az így kapott (I) általános képletű vegyületet - ahol R:, R2, R3, R4 és R5 jelentése a fenti, A jelentése co-helyzetben lridroxil- 20 csoporttal helyettesített 1—4 szénatomszámú alkilcsoport - acilezzük és a kapott (I) általános képletű

vegyületet, kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítva, izoláljuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-dczmetil-N(2-hidroxi-etil-tio-metiI)-vinblasz(in előállítására, azzal jellemezve, hogy egy olyan (II) általános képletű vegyületet — ahol

R! jelentése acetil-csoport,

Rj jelentése hidrogénatom,

Rj jelentése etil-csoport,

R4 jelentése hidroxil-csoport,

R5 jelentése hidrogénatom,

—Z-X jelentése —0-CH3 csoport — 2-merkapto-etanolIal reagál tatunk.

3. Eljárás hatóanyagként az (I) általános képletű vegyületeket - ahol a képletben R^ R2, R3, R4, R5 és A jelentése az 1. igénypont szerinti — tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított hatóanyagot a gyógyászati készítmények előállításánál használt vivő- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gy ógy szerk és zít m én nyé al akítj u k.

2 db képletrajzzal

9