198072. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-benzo-tiazolo-kinolinok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

azzal jellanezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyü­­leteket reagáltatjuk. 4. Az l. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű tetrahidro-benzo-tiazolo-kinolinszármazékok- amelyek képletében Rí jelentése hidrogénatom, etil-, n-propil- vagy izopropilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, mctil-, etil-, formil-, acetil-, propionil-, benzoil-, 4-klór-benzoil-, (4- klór-fenil)-acetil- vagy 3-(4-metoxi-fenil)-propio­­nilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcso­port — enantiomerjei vagy cnantiomcrkevcrékei szerves vagy szervetlen savakkal képzett savaddíciós sóikként vagy szabad bázisokként való előállítására, azzal jelle­mezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket rea­gáltatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás (l) általános képletű tetrahidro-benzo-tiazolo-kinolinszármazékok — amelyek képletében Rj a fcnilgyűrű 4-es helyzeté­ben fluor-, brómatommal, metoxi-vagy trifluor-metil­­csoporttal szubsztiluált fenil-alkil- vagy feníl-alkanoil­­csoportot jelent — enantiomerjei vagy enantiomer­­keverékei szerves vagy szervetlen savakkal képzett savaddíciós sóikként vagy szabad bázisokként való előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő ki­indulási vegyületeket reagáltatjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 9-amino-5,6,6a, 7-tetrahidro-4H-benzo[de]tiazolo[4,5-g]kinolin enan­tiomerjei vagy enantiomerkeverékei szerves vagy szer­vetlen savakkal képzett savaddíciós sóikként vagy szabad bázisokként való előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-etil-9-amino- 5,6,6a,7-tetrahidro-4H-benzo [de] tiazolo[4,5 -g] kinolin enantiomerjei vagy enantiomerkeverékei szerves vagy szervetlen savakkal képzett savaddíciós sóikként vagy szabad bázisokként való előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatjuk, 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-propil-9-amino- 5,6,6a,7-tetrahidro-4H-benzo[de]tiazolo[4,5-g]-kinolin enantiomerjei vagy enenatiomerkeverékei szerves vagy szervetlen savakkal képzett savaddíciós sóikként vagy szabad bázisokként való előállítására, azzal jelle­mezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket rea­gáltatjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-metil-9-(ben- 7.il-amino)-5,6,6a,7-tetrahjdro-4H-benzo[dc)tiazolo­­[4,5-g]kinolin enantiomerjei vagy enantiomerkeveré­­kei szerves vagy szervetlen savakkal képzett savaddí­ciós sóikként vagy szabad bázisokként való előállí­tására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-metil-9- (benzoil-ainino)-5,6,6a,7-tetrahidro-4H-benzo[de]tia­­zo!o[4,5-g]kino!in enantiomerjei vagy cnantiomer­­keverékei szerves vagy szervetlen savakkal képzett savaddíciós sóikként vagy szabad bázisokként való előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő ki­indulási vegyületeket reagáltatjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-etil-9-(me­­til-amino)-5,6,óa,7-tetrahidro-4H-benzo[de]tiazoIo­­[4,5-g]kinolin enantiomerjei vagy enantiomerkeveré­kei szerves vagy szervetlen savakkal képzett savaddí­ciós sóikként vagy szabad bázisokként való előállí­tására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatjuk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6-etil-9-(di­­mclil-amino)-5,6,6a,7-!cli:i!iidro-41I-ben/,o|dc] tia/.olo­­[4,5-g]kinolin enantiomerjei vagy cnanliomerkcveré­­kei szerves vagy szervetlen savval képzett savaddíciós sóként vagy szabad bázisként való előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagállatunk. 13. Eljárás (I) általános képletű tetrahidro-benzo­­tiazolo-kinolinszármazékot - a képletben Rj, R2 és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott —. illetve előnyösen a hatásosabb enantiomerjét szabad bázis vagy fiziológiásán elfogadható szervetlen vagy szerves savval képzett savaddíciós só formájában hatóanyag­ként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-12. igénypontok bár­melyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyaggal együtt feldolgoz­zuk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45

Next

/
Oldalképek
Tartalom