198066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(1-oxo-3-tiolanil)-2-peném antibiotikumok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja. (22)86.10.16. 121)(4320/8c>) A bejelentés elsőbbsége, (33) US. (32)85.10 17. (31) (788 273) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL közzététel napja: (41X42) 88.05.30, Megjelent: (45) 1989. 10. 31. 198066 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, (11) C 07 D 499/00 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Kaye Robert Louis, Groton, Lindner David Louis, Niantic, Volkmann Robert Alfred, Ledyard, Connecticut, US Pfizer Inc., New York, US (54) Eljárás 2-{l-oxo-3-(iolanil)-2-peném antibiotikumok előállítására (57)K1 VONAT A találmány tárgya eljárás az (!) és (11b) általános képletű vegyületek és bázisokkal alkotott sóik előállítására, ahol az általános képletben R3 jelentése (VI) vägy (VII) általános képletű csoport és X jelentése hidrogénatom vagy klóratom. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy egy (Illa) általános képletű vegyületet - ahol R' szokásos szilil-védőcsoport — a reakcióban inert oldószerben, tercier amin jelenlétében, 0— - 80 °C közötti hőmérsékleten egy (IV) általános képletű savfluoriddal reagáltatjuk, ahol R3 jelentése a fenti, a kapott (111b) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R2 a fenti - ciklizáljuk, a keletkezett (Ha) általános képletű vegyületet — ahol R1 és R3 a fenti — szililéter csoportját hidrolizáljuk és kívánt esetben a nyert (Ilb) általános képletű vegyületet — ahol R3 jelentése 2-klór-allil-csoport — észtercsoportját lehasítjuk és kívánt esetben egy keletkezett (1) általános képletű vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható sójává alakítunl.
