198058. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tieno-izoxazolok és -pirazolok, valamint e vegyületeket tartalmazó vérnyomáscsökkentő gyógyászati készítmények előállítására
1 2 198.058 R1 jelentése hidrogénatom, Rj jelentése 1-6 szénatomos alkil-, a rendcsoporton adott esetben 2 rövidszénláncú alkil-, vagy 2 rövidszénláncű alkoxicsoporttal helyettesített fenil-(1-6 szénatomos)-alkil-, a fenilcsoporton egy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal helyettesített fenoxi(l —6 szénatomosj-alkil- vagy (a) vagy (b) képletű csoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkil csoport, vagy az -NR( R3 csoport együttes jelentése (c) általános képletű csoport, ahol R3 jelentése tri(l-4 szénatomos )alkoxi-fenil-(l—4 szénatomos )-alkil-csoport — azzal jellemezve, hogy a) egy (ÍVb) általános képletű vegyületet - a képletben R’ jelentése -OH vagy -NHj csoport - dklizálunk, amilcoris (VI) vagy (Vll) általános képletű vegyületet kapunk - a képletben X jelentése oxigénatom vagy NH csoport - vagy b) egy (11) általános képletű vegyületet egy HjNNHR* általános képletű vegyülettel reagáltatunk - a képletben R* jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport — így (Vili) általános képletű vegyületet kapunk - a képletben R4 jelentése a fenti, majd egy kapott (VI), (Vll) vagy (Vili) általános képletű vegyületet egy bórtrihalogeniddel (Vb) általános képletű származékká alakítunk át - a képletben X jelentése oxigénatom vagy -NR csoport, R jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkifcsoport, majd egy kapott (Vb) általános képletű vegyületeket - a képletben X jelentése a fentiekben megadottal azonos, epibrómnidrinnel vagy epiklórhidrinnel reagáltatunk, amikoris (Ve) általános képletű vegyületet kapunk — a képletben X jelentése oxigénatom vagy -NR általános képletű csoport, R jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkil csoport, majd egy kapott (Ve) általános képletű vegyületet egy HNRi Rj általános képletű amin-származékkal — a képletben R( és R2 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, majd kívánt esetben egy kapott (1) általános képletű ve- 5 gyületet gyógyászatiig megfelelő savval savaddídót sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás X helyén oxigénatomot vagy RN-csoportot — a képletben R jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport - tartalmazó (1) általános képletű vegyietek elő•0 állítására - a képletben Rí és R2 jelentése az 1. igénypontban megadottal azonos —, azzal jellemezve; hogy kiindulási vegyületként a megfelelően szubsztituált kiindulási anyagokat alkalmazzuk. . c 3. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás Ra 0 helyén 3—4 szénatomos alkil-, adott esetben 2 metoxicsoporttal helyettesített fenil-(2—4 szénatomos)-alkil- vagy adott esetben 1 metoxicsoporttal helyettesített fenoxi-(2-4 szénatomos)-alkil-csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek előállí- 20 tására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelően szubsztituált vegyületeket alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás a 2-helyzetben OCH2CHOHCH2NR,R2 általános képletű csoportot tartalmazó (l) általános képletű vegyületek 25 - a képletben R2 jelentése a 3. igénypontban megadott, Rj és X jelentése az 1. igénypontban megadott-előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelően szubsztituált vegyületeket alkalmazzuk.-n 5. Eljárás vérnyomáscsökkentő hatású gyógyárzati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az l. igénypont szerint előállított (1) általános képletű tienoizoxalol- és -pirazol-származékot — a képletben X, Rj és Ra jelentése az 1. igénypontban 35 megadottal azonos — a gyógyászatban alkalmazott hígítószerekkel és segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős Kiadó: Hlmer Zoltán o.v. KÓDEX 16
