198055. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-benzofurokinolizinil-szulfonamid származékok és hatóanyagként evegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 198.055 tunk és diklór-metánnal extraháljuk. Az extraktumot szárítjuk és bepároljuk. A kapott maradékot 20 ml diklór-metánban oldjuk, 1,5 g trietil-amint adunk hozzá, majd az elegybe keverés közben 0,8 ml etánszulfonil-kloridot csepegtetünk. A reakcióelegyet 15 percen át továbbkeverjük, majd vizes nátrium-karbonát-oldattal mossuk, szárítjuk és bepároljuk. A maradékot etanolból kristályosítva cím szerinti vegyületet kapunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű szulfonamidszármazékok - a képletben R3 és R4 jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, és A jelentése a két nitrogénatom között 1-3 szénatomot tartalmazó, 1 -4 szénatomos alkiléncsoport - és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű szulfonsav — a képletben R‘ jelentése rövid szénláncú alkilcsoport - reakcióképes származékát egy (III) általános képletű kinolizinszármazékkal — a képletben A jelentése a tárgyi körben megadott — reagálta tjük, és egy szabad bázis formájában kapott (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 08.10.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyület 5 reakcióképes származékaként savhalogenidet használunk. (Elsőbbsége: 1985.08. 10.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás az A helyén etiléncsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására, azzal jellemezve, hogy _ olyan kiindulási vegyületeket használunk, amelyek ■ 0 képletében A jelentése a tárgyi körben megadott. (Elsőbbsége; 1985. 08. 10.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás N-[(20,12bft)-1,3,4,6,7,12b-hexahidro-2H-benzo[b ]furo-[2,3-aJcig nolizin-2-iI]-N-(2-metánszuifonamido-etiI)-metán-szulfonamjd és gyógyászatiig elfogadható savaddicíós sói előállítására, a zzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket használunk, amelyek képletében R3 jelentése metilcsoport, 20 R4 jelentése metilcsoport, és A jelentése etiléncsoport. (Elsőbbsége: 1986.03. 11.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1, igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános 25 képletű vegyületet - a képletben R3, R4 és A jelentése az 1. Igénypontban megadott -, vagy annak egy gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóját a gyógy szerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészít tnénnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985. 08. 10.) 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős Kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 4
