198052. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperazinil gyűrűt tartalmazó oldallánccal szubsztituált purin származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2-198.052 tozilátot l-(difenil-metil)-piperazinnal vagy mindkét gyűrűben halogénnel diszubsztituált, (13 17 szénatomos difenil-alkilVpiperazinnal rcagáltaljuk, c) olyan (I) általános képletű, optikailag aktív (S) purinszármazékok előállítására, ahol R, R,, R2 és R3 jelentése a fentiekben meghatározott, egy (11) általános képletű vegyülctet ®- ahol R], R2 és R3 jelentése a fentiekben meghatározott (S)-(benzil-oxi-metol)-etilén-oxiddal réagáltatunk, majd a benzil-védőcsoportot hidrogenolízissel lehasítjuk, az így kapott dióit tozilezzük, és az így kapott tozilátot l-(difenil-metilj-piperazinnal vagy mindkét gyűrűben halogénnel diszubsztituált, (13—17 szénatomos difenil-alkil)-piperazinnal reagáltatjuk, majd kívánt esetben, i) olyan (1) általános képletű purinszármazékok előállítására, ahol Rí jelentése hidroxilcsoport, és R, R2„ valamint R3 jelentése a fentiekben meghatározott, egy olyan (1) általános képletű purinszármazékot, amelyben R, jelentése aminocsoport, és R, Rj valamitn R3 jelentése a fentiekben meghatározott, híg kénsavban nátrium-nitrittel kezelünk, vagy ii) olyan (1) általános képletű purinszármazékok előállítására, ahol Rt jelentése alkanoil-amino- vagy benzoil-amino-csoport, és R, R2 és R, jelentése a fentiekben meghatározott, egy (I) általános képletű purinszármazékot — amelyben R| aminocsoportot jelent, és R, R2, valamint R3 jelentése a fentiekben meghatározott — alkanoil- vagy' benzoil-kloriddal réagáltatunk, és a fenti eljárások vagy eljáráslépések bármelyikével kapott (1) általános képletű vegyületet szabad formában vagy valamilyen savaddíciós sója alakjában elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1987.02.02.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű purinszármazékok - amelyekben az oldallánc 7-es vagy 9-es helyzetben kapcsolódik, R és 5 Rí jelentése ugyanaz, mint az 1. igénypontban, R2 jelentése hidrogénatom, és R3 jelentése hidrogénatom, 1 4 szénatomos alkilcsoport vagy 9-35 rendszámú halogénatom előállítására szabad formában vagy savaddíciós sóik alakjában, azzal j e11 em e z v e, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.02. 14.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű purinszármazékok - amelyekben az oldallánc 3-as vagy 9-es helyzetben kapcsolódik, R és ■J5 R, jelentése ugyanaz, mint az 1. igénypontban, R2 és R3 jelentése ugyanaz, mint a 2. igénypontban — előállítására szabad formában vagy savaddíciós sóik alakjában, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmazzuk. 20 (Elsőbbsége: 1986.04. 17.) 4. Az I. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer jelenlétében, alkálikus körülmények között játszatjuk le. (Elsőbbsége: 1986.02. 14.) 5. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyület ahol R, Rj, R2 és R3 jelentése az 1. igénypont szerinti - szabad alakját vagy annak gyógyásszati szempontból elfogadható savaddíciós 3q sóját a gyógyszerkészítésben szokásos hígító-, vivő- és egyéb segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986.02. 14.) 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős Kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 7
