198046. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxi-szubsztituált béta-karbolin származékok, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

198.04(i

6-(4-nitro fenoxl)-4 metoxi-metil^-karbolin-í-karbonsav-etiléstter,

5-(4-amlno-fenoxi)-4-(inetoxi-metir)-j?-karboIin-3--karbonsav-etilészter,

5-(fenoxi-4-(metoxi-metil)-/3-karbolin-3-karbonsav--etllészter,

5-(3-klór-fenoxi)-4-(metoxi-metiI)-0-karbolin-3-karbonsav-etllészter,

5- (2-klór-fenoxl)-4-(metoxi-metil)-|3-karbolin-3-karbonsav-etllészter,

6- fenoxl-4-(metoxi-nietiI}-/5-karbolin-3-karbonsav-etilészter,

5- (4-klór-fenoxi)-4-(metoxi-metiiy0-karboIin-3-karbonsav-etilészer,

6- (4-klór-fenoxi)-4-(metoxi-metil)-j3-karbolin-3-karbonsav-etilészter,

5-(2-klór-fenoxi)-4-(metoxi-metil)-3-(3-etil-l ,2,4- -oxadlazol-5-il)^-karbolin,

5-(3-klór-fenoxí)-4-(metoxl-metil)-3-(3-etll-l ,2,4- -oxadiazol-5-il)-/3-karbolin,

5- (2-klór-fenoxl)-4-(metoxl-metll)-0-karboIln-3-karbonsav-lzopropilészter,

6- (2-nitro-fenoxi)-4-(metoxl-metH)-0-karbolln-3- -karbonsav-izopropllészter,

6-(2-ciano-3-klór-fenoxi)-4-(metoxl-metil)-/3-karbo-Hn-3-karbonsav-izopropiIészter

6-(2:ciano-fenoxl)-4-(metoxi-metll)-0-karbolin-3--karbonsav-izopropilészter,

6-(4-acetil-fenoxi)-4-(rnetoxlmetil)-3-(3-etiI-l ,2,4- -oxadlazol-5-il)-0-karbolin,

6-(3-metll-fenoxi)-4-(metoxi-metil)-ß-karbolin-3--karbonsav-lzopropllészter,

6-(3-kIór-fenoxi)-4-(metoxl-metlI)-0-karboIin-3-kar-boníav-izopropilészter,

fe-(2,4-dikló:-fenoxS)-4-(metoxl-metiiyí3-karboUn-3- 5 -karbonsav-etilészter,

5- (fenoxi-4-(metoxl-metíl)-/3-karbolln-3-karbonsav-Izopropilészter

>(4-k!ór-fenoxl)-4-(metoxl-metll)-í-karbolla-3-katbon sav-izop ropilé szte r,

10 6-(4-klór-fenoxi)-4-(metoxi-metil)-fi-karbolin-3-karbonsav-izopropilészter,

6- (4-fluor-fe noxi)-4-(metoxi-metil)-0-karbolin-3- . -karbonsav-izopropilészter,

6(3,4-dik lór-fenoxl)-4-(metoxl-me tiiy^-karbolin-3- -karbonsav -Izopropilészter

15 5-fenoxl-4-(metoxi-metl!)-0-karboHn-3-karbonsav-t--butilészter,

6-fenoxi-4-(metoxi-metll)-0-karboIin-3-karbonsav-t--butilészter,

5-(4-klór-fenoxl)-4-(metoxl-metll)-0-karbolin-3-karbonsav-izopropilamid

20 előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk.

3, Eljárás hatóanyagként fenoxl-szubsztítuált ß-karbolin-származékoícat tartalmazó gyógyszerkészitmények előállítására, azzal jellemezve, 25 hogy egy az 1. igénypont szerinti a)-c) eljárások bármelyikével előállított (1) általános képletű fenoxl-szubsztituált -- karbolin-származékot - a képletben X, R\ RJ, R3, R4, R*, R\R*,R9 és R10 jelentése és értéke az 1. igénypont tárgyi körében megadott - 30 a gyógyszertechnológiában szokásos hordozó és/vagy segédanyagokkal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

1 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős Kiadó: Hlmer Zoltán o.v.

KÓDEX

10