198023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzamidszármazékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítáásra
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTARSASÄG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 1986. VII. 3. <2l) 2806/86 A bejelentés elsőbbsége: (33) IR (32) 1985. VII 4. (31) 85.10199 198023 B Nemzetközi' osztályjelzet: (51) NSZO, (11) C 07 D 233/24 A 61 K 31/415 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (4i)(42) 1987.VI1.28. Megjelent: (45) 1989.10. 17. Feltaláló(k): (72) Francesehini Jaqueline, I, Hay-Les-Roses, Gardaíx Luthereau , Caehan, Margai il Josette Párizs, FR Szabadalmas: (73) Soriét é fi It üde s S cient iliqur s c i Industrie lles de 1 Heile France, Párizs, FR (54) Eljárás új benzamidszármazékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (1) általános képlet ű új benzamidszármazékok és gyógyászati célra alkalmas savaddicíós sóik előállítására - a képletben- Rr jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen metilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, előnyösen allilcsoport vagy hidrogénatom,- Rí jelentése 1 -4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen metil- vagy etilcsoport, 2-5 szénatomos alkenilcsoport, előnyösen allilcsoport, benzilcsoport, (3-5 szénatomos cikloalki!)-(l -4 szénatomos alkil-csop'ort), előnyösen cíklopropil-metil-csoport vagy (4-8 szénatomos cikloalkenil)-(l -4 szénatomos alkil)-csoport, előnyösen ciklohexenil-metil-csoport vagy hidrogénatom,- Rj, R4, R5, R7 és Rg jelentése 14 szénatomos alkilcsoport, előnyösen metilcsoport vagy hidrogénatom és- X jelentése halogénatom, előnyösen klóratom vagy brómatom. A találmány szerint egy (II) általános képletű savat R| és X jelentése az előzőekben megadott vagy reakcióképes származékát egy (III) általános képletű nitrillel - amelyben R' és R® jelentése az előzőekben megadott reagáltatnak, majd a kapott helyettesített (IV) általános képletű ciano-metil-benzamid-származékot NH,-C(R3 R4)-CH(RS )-NH-R2 általános képletű diaminnal reagáltatják - ahol Rj, R3, R4, Rs jelentése az előzőekben megadott. A találmány tárgyát képezi még az (I) általános képletű liatóanyagot tartalmazó gasztromotoros hatású gyógyászati készítmények előállítása is.