198010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vírusellenes hatású piridazinaminok, és hatóanyagként a fenti vegyületeket tart gyógyászati készítmények előállítására
1 2 198010 25. példa 4..5 tömegrész 3,6-diklór-piridaz.in, 5,2 tömegrész 1,2,3,6-letrahidro-4-/3-metil-lenil/-piridin, 5,3 tömeg- 5 rész nátrium-karbonát és 72 tömegrész N.N-digredl-formamid elegyét egy éjszakán át közel 70 C-on keverjük. A reakcióelegyet bepároljuk és a maradékhoz vizet adunk. A terméket triklór-metánnal extraháljuk. Az extraktumot szárítjuk, szűrjük és bepároljuk. A maradékot szilikagélen oszlopkromatográfiásan ' ^ tisztítjuk, az eluálást triklór-metán és metanol 98 : 2 térfogatarányú elegyével végezzük. A tiszta frakciókat összegyűjtjük, és az eluenst elpárologtatjuk. A maradékot 2-propanolból kristályosítjuk. A terméket leszűrjük és szárítjuk, 2.1 tömegrész (24%) 3-klór-6-/3,6-dihidro-4-/3-metil-fenil/-l/2H/-piridiniI)-pirid^int (28. vegyület) kapunk, olvadáspontja: 122^2 C. A fentiek szerinti eljárással állítjuk elő a 2. táblázatban felsorolt ((””) általános képletíí vegyületeket ir. 2. táblázat: (J"”j áltajános képle tű vegyületek fizikai állandói Szám R1 A Só vagy bázis O-P (°CJ 29. Cl (CH2)2-N-(4-CH3O.C6H4) (CH2)2-bázis 183,3 30. a-CH2-CH(CM3)-N (4-ni30-C6H4) (Cll2)2-bázis 133,5 31. Cl (Cll2)2-N-(2 tia/olil) (Cil2)2-bázis 221,9 32. Cl-(CH2)2-N-(3-Cl-C6II4) (CM2)2-bázis 146,6 33. a-(ch2)2-n-c6m5-fC,,2>2-bázis 172,0 34. Cl-(CH2)2-N-(2-CII30-C6H4) (CH2)2-bázis 144,5 35. Cl -(CH2)2-N-(4-CM3-C6M4) (Cll32)2-bázis 188,6 36. Cl (CII2)2-N-(3,4-(CH3)2-C6H3) fTM2J2 bázis 162,6 37. Cl-(CH2)2-N-(2-pirimidinil) (ni2)2-bázis 207,7 38. Cl ■<TM2)rN<2,3-(CH3)2-C6FI3) (di2)2-bázis 164,6 39. Cl-(CM2)2-N-(3-CH3-C6H4) (cn2)2-bázis 140,1 40. Cl-CH2-CH(CH3)-N-(2-C1-C6H4) (Cll2)2-bázis 118,2 41. Cl-(CH2)2-N-(4-C21150C(0>C61V <ch2)2-bázis 200,6 42. Cl-(CII2)2-N-(2,4-(C1í3)2-C61I3) (CH2)2 bázis 155,8 43. Cl ■Cl 12-Cí l(CI l3 )-N-(4-Cl l3-C6H4) bázis 124,4 3'3 6 4 (C,,2V 13
