198003. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos csoporttal vagy fenil csoporttal helyettesített karboxi-alkénsav származékok előállítására

1

2

198 003

(1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 hidrogénatom és R1 adott esetben elágazó szénláncú 1-3 szénatomos alkiléncsoport, előnyösen metiléncsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1984.02.03.)

7. Eljárás az (I) általános képletű karboxi-alkénsavak — a képletben

R 2-amino-4-tiazolilcsoport, amely az aminocsoporton formil-, terc-butoxi-karbonil-, benziloxi-karbonil-, klór-acetil-, vagy trifenil-metilcsoporttal védett,

R1 hidrogénatom,

R2 egyes kötés vagy 1-4 szénatomos alkiléncsoport,

R benzilcsoport és

R4 hidrogénatom vagy difenil-metilcsoport -, cisz- és transz-izoméijeik előállítására, azzal jelleme zve, hogy

a) egy (11) általános képletű vegyületet - R a fenti jelentésű és R4 difenil-metil-csoport egy (III) általá-5 nos képletű alkilidén-foszforánnal - R1, R2 és R3 a fenti, Ar arilcsoport — Wittig reakcióban reagáltatunk, vagy

b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 1-4 szénatomos alkiléncsoport, egy

(IV) általános képletű vegyületet R a fenti és R*

10 difenil-metilcsoport- — egy (V) általános képletű alkilidén-triaril-foszforánnal — Ar és R3 az a) eljárásnál megadott, R20 egyes kötés vagy 1-3 szénatomos alkiléncsoport - Wittig reakcióban reagáltatunk, majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott .jc (1) általános képletű vegyük tről az R4 difenil-metilcsoportot eltávolítjuk,

kívánt esetben egy kapott izomerelegyet cisz- és transz-izomerekre szétválasztunk. (Elsőbbsége:

1983.10.04.)

20

1 db rajz

Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Ifimer Zoltán o.v.

UNITAS-KÖDEX

11