197993. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fokozott perkután áthatolóképességű (transzdermális fluxust fokozó) gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztArsasAg SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 1987 x. 30. (21) 4898/87 A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 1986.X. 31. (31) 925,641 197993 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, (11) A61 K 47/00 A 61 L 15/03 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL közzététel napja: (41) (42) P88.VII.28. Megjelent: (45) 1989. 10.02. Feltalálóik):^ 72) Szabadalmas: (7|) l’rancoeur Michael Lee,East Lyme, Potts Russel Owen, Old Saybrook,Connecticut, US Pfizer Inc., New Yoik, US (54) Eljárás fokozott perkután áthatolóképességű gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljái ás fokozott perkután áthatolóképességű, emberen és állaton transzdermálisan alkalmazandó, farmakológiailag aktív vegyületet vagy profarmakonját, vizes alkoholos oldószert és áthatolást fokozó szert tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az eljárás során a) valamely farmakológiailag aktív vegyillet vagy profarmakon biztonságos és hatásos mennyiségét, b) 15- 75% (térfogat per térfogat) etanolt tartalmazó vizes alkoholos oldószert és c) 0,01 5% (tömeg per térfogat) áthatolást fokozó vegyületként 1 -alkil-aza-cikloheptán-2-ont - ahol az alkilrész 8-16 szénatomos -, vagy CHjíCUj) CHCH(CHj) R3 általános képletű cisz-olefin-vegyületet - ahol 1*3 -CH2OH, -CHjNHj csoportot vagy -COR4 általános képletű csoportot, R4 -OH vagy alkoxiesoportot jelent, x és y 3 13 közötti egész szám, és x és y összege 10 16 «* egymással elkeverünk, és a fenti b) pontban megadott alkoholos oldószer etanol-tartalma a hatóanyag vagy a profarmakon maximális perkután fluxusát biztosító etanol-tarta'om 10%-a alatt van.
