197931. lajstromszámú szabadalom • Eljárás magas antitrombotikus aktivitású mukopoliszacharid kompozíciók előállítására
197931 akkor is, ha mindössze 6 pg kísérleti terméket használunk. 8. példa A z hexoszacharid-kompozíció hatása a B16 egér-melanomára A kísérleteket B16 melariomában szenvedő, C5 7 BL/6 egereken hajtjuk végre. A kezelést 15 napon át végezzük, naponta kétszer mindegyik egérnek szubkután injekció formájában 0,15 mg hexoszacharid-kompozíciót és kortizon-acetátot változó mennyiségekben, éspedig a kezelés során 250 mg/kg/ /nap dózisról 40—50 mg/kg/nap dózisra csökkenő mennyiségben beadva. A 15 napos periódus végén a tumorok növekedése megszűnik, sőt előnyösen a tumorok csökkenése figyelhető meg. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás mukopoliszacharid-kompozíciók előállítására, melyek 4000—5000, előnyösen 4500 dalton átlagos molekulatömegű láncokból állnak, YW titerjük 180—230 egység/mg és YW/USP titerjeik aránya kisebb, mint 10, előnyösen 3—6, különösen előnyösen 4, és végcsoportjaik 2,5-anhidro-mannit, 2,5-anhidro-mannóz vagy 2,5-anhidro-mannonsav szerkezetűek, azzal jellemezve, hogy túlnyomórészt 1800—8000 molekulatömegű, a heparinénál nagyobb YW/USP-titer arányú, illetve legalább 150 egység/mg YW titerű mukopoliszacharid-láncokból felépülő kompozíciókat legalább egy frakcionálási lépésnek vetjük alá szervetlen sót tartalmazó víz és alkohol típusú szerves oldószer elegyével, és így szelektíven eltávolítjuk a 2000-nél kisebb molekulatömegű láncoknak és azoknak a láncoknak legalább a nagyobb részét, amelyeknek a szulfáttartalma alacsonyabb a lánckeverék átlagos szul-11 fáttartalmánál, maid végül az ezektől a láncoktól megszabadított, a kiindulási kompozíciókénál kisebb YW/USP-titer arányú és nagyobb USP-titerű frakciókat elkülönítjük. & 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként 1 —4 szénatomos alkanolt használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy szervetlen sóként nátriumit) vagy kálium-kloridot vagy más, az alkalmazott szerves oldószerrel elegyedő sót használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakcióelegy pH-ját savas 15 értékre állítjuk be. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakcióelegy pH-értékét 4-nél kisebbre állítjuk be. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 20 jellemezve, hogy kiindulási anyagként legalább 10 YW/USP titer-arányú és 200—250 egység/mg YW titerű mukopoliszacharid-kompozíciókat használunk. 2g 7. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a frakcionáláshoz alkohol típusú oldószerként etanolt használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 10 g/liter mennyiségben etanolt tartalmazó vízzel a mukopoliszacharid- 30 ra vonatkoztatva 5 vegyes%-os oldatot készítünk, ennek az oldatnak a pH-értékét 3,8-re állítjuk be, a frakcionálást egy térfogat etanol adagolásával végezzük és a kivált csapadékot elkülönítjük. ^ 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként előnyösen 2,5-anhidro-mannóz, 2,5-anhidro-mannit, vagy 2,5-anhidro-mannonsav szerkezetű egységeket redukáló végegységként tartalmazó mu- 40 kopoliszacharid-kompozíciókat használunk. 72 2 lap rajz, 4 ábra 7
