197919. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10 béta-alkinil-ösztrén származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

197919

Példák a találmány szerinti konkrét vegyületekre:

lObeta- (2-propinil) -6-metilén-ösztra-1,4-dién- 3,17-dion,

lObeta- (3-jód-2-propinil) -6-metilén-ösztra-1,4- -dién-3,17-dion,

10beta-(3-bróm-2-propinil)-6-metilén-ösztra-1,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (3-klór-2-propinil) -6-metilén-ösztra-l,4--dién-3,17-dion,

lObeta-(3-fluor-2-propinil) -6-metilén-ösztra-l,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (2-propinil)-6alfa-azido-ösztra-1,4 - -dién-3,17-dion,

lObeta-(3-jód-2-propinil) -6alf a-azido-ösztra-l,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (3-bróm-2-propinil) -6alfa-azido-ösztra-l,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (3-klór-2-propinil)-6alfa-azido-ösztra-l,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (3-fluor-2-propinil) -6alfa-azido-ösztra-l,4-dién-3,17-dion, .

lObeta- (2-propinil) -6-metilén-ösztr-4-én-3,17- -dion,

lObeta - (3-jód-2-propinil) -6-metilén-ösztr-4- -én-3,17-dion,

lObeta- (3-bróm-2-propinil)6-metilén-ösztr-4- -én-3,17-dion,

lObeta- (3-klór-2-propinil) -6-metilén-ösztr-4- -én-3,17-dion,

lObeta - (3-fluor-2-propinil) -6-metilén-ösztr-4-én-3,17-dion,

lObeta- (2-propinil)-6a If a-ösztr-4-én-3,17-dion lObeta- (3-jód-2-propinil) -6alfa-azido-ösztr-4- -én-3,17-dion,

lObeta- (3-bróm-2-propinil) -6alfa-azido-ösztr-4-én-3,17-dion,

lObeta- (3-klór-2-propinil)-6alfa-azido-ösztr-4-én-3,17-dion,

lObeta- (3-fluor-2-propinil) -6alf a-azido-ösztr-4-én-3,17-dion,

lObeta- (2-propinil)-6beta-bróm-ösztra-1,4 - -dién-3,17-dion,

lObeta-(3-jód-2-propinil) -6beta-bróm-ösztra-1,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (3-brórri-2-propinil)-6beta-bróm-ösztra-l,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (3-klór-2-propinil) -6beta-bróm-ösztra-l,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (3-fluor-2-propinil)-6bet a-bróm-ősz tra-1,4-dién-3,17-dion,

lObeta-(2-propinil)-6beta-bróm-ősztr-4-én - -3,17-dion,

lObeta- (3-jód-2-propinil) -6beta-bróm-ösztr-4-én-3,l 7-dion,

lObeta- (3-bróm-2-propinil) -6beta-bróm-ösztr-4-én-3,17-dion,

lObeta- (3-klór-2-propinil) -6beta-bróm-őszt r-4-én-3,17-dion,

lObeta- (3-fluor-2-propinil) -6beta-bróm-ösztr-4-én-3,l 7-dion,

1 Obeta- (2-propinil) -6alf a-amino-ösztra-1,4- -dién-3,17-dion,

lObeta- (3-jód-2-propinil)-6alfa-amino-ösztra-1,4-dién-3,17-dion,

3

lObeta- (3-bróm-2-propinil) -6alía-amino-ösztra-l,4-dién-3,l7-dion,

lObeta- (3-klór-2-propinil)-6alfa-amino-ösztra-l,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (3-íluor-2-propinil)-6alfa-amino-ösztra-l,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (2-propinil)-6aIfa-amino-ösztr-4-én-3,17-dion,

lObeta- (3-jód-2-propinil) -6alfa-amino-ösztr-4-én-3,17-dion,

lObeta- (3-bróm-2-propinil)-6alía-amino-ösztr-4-én-3,17-dion,

1 Obeta-(3-klór-2-propinil) -6a 1 fa-ami no-ösz tr-4-én-3,17-dion,

lObeta- (3-fluor-2-propinil) -6alfa-amino-ösztr-4-én -3,17-dion,

lObeta- (2-propini l)-6beta,7al fa-di bróm-ősz tra-l,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (3-jód-2-propinil) -6beta,7al fa-di brómösztra-1,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (3-bróm-2-propini!) -6beta,7alfa-di -'iróm-ösztra-1,4-dién-3,17-dion,

lObeta- (3-klór-2-propinil) -6beta,7alf a-dibróm

ösztra-1,4-dién-3,17-dion,

! Obeta- (3-fluor-2-propinil) -6beta,7alfa-di - óróm-ösztra-1,4-dién-3,17-dion,

Obeta-(2-propinil)-6beta,7alfa-ösztr-4-én - 3,17-dion,

Obeta-(3-jód-2-propinil) -6beta,7alfa-dibrómösztr-4-én-3,17-dion,

Obeta- (3-bróm-2-propinil) -6beta,7alfa-di - tiróm-ösztr-4-én -3,17-dion, i Obeta- (3-klór-2-propinil)-6beta,7alfa-dibróm-ösztr-4-én3,17-dion,

1 Obeta-(3-fIuor-2-propinil)-6beta,7alfa-di - t róm-ösztr-4-éri-3,17-dion.

A találmány szerinti vegyületek a következő eljárással állíthatók elő:

£) olyan (I) általános kép let ü vegyületek

előállítására, amelyekben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott, Y jelentése oxocsoport, a jel jelentése egyszeres kötés, R2 jelentése hidrogénatom és R,= =CH2 csoport, egy (II) általános képletü vegyületet — e képletben n és X jelentése az előbbiek szerinti — formaldehid-dialkil-acetállal, íoszíoril-kloriddal és nátrium-acetáttal reagáltatnnk, vagy

b) olyan (I) általános képletü vegyületek

előállítására, amelyekben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott, a jel jelentése egyszeres vagy kettős kötés, Y jelentése oxocsoport, R2 jelentése hidrogénatom és R| jelentése P-halogéhatom, egy (Ila) általános képletü vegyületet — e képletben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott — N-halogén-karbonsav-amiddal vagy -imiddel halogénezünk, vagy

c) olyan (I) általános képletü vegyületek

előállítására, amelyekben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott, a — jel jelentése egyszeres vagy kettős kötés, Y jelentése oxocsoport és R, és R2 jelentése azonos halogénatom, egy (III) általános

4

3

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65