197919. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 10 béta-alkinil-ösztrén származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
70 03 Y jelentése oxocsoport vagy metiléncsoport, ^.jel egyszeres vagy kettős kötést jelent, , jelentése ß-halogönatom, a-azido-csoport, a-amino- vagy =CH2 csoport, Rz jelentése hidrogénatom, vagy, ha R, jelentése halogénatom, R2 jelentése ezzel azonos halogénatom is lehet — azzal jellemezve, hogy a) olyan (1) általános képletű v.együleték előállítására, amelyekben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott, Y jelentése oxocsoport, a ^^jel jelentése egyszeres kötés, R2 jelentése hidrogénatom és R, =CH2 csoport, egy (II) általános képletű vegyületet — e képletben n és X jelentése az előbbiek szerinti — formaldehid-dialkil-a ce tállal, foszíoril-kloriddal és nátrium-acetáttal reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott, a — jel jelentése egyszeres vagy kettős kötés, Y jelentése oxocsoport, R2 jelentése hidrogénatom és R, jelentése ß-halogdnatom, egy (Ila) általános képletű vegyületet — e képletben a jel, n és X jelentése az előbbiekben meghatározott — egy N-halogén-karbonsav-amiddal vagy -imiddel halogénezzük, vagy c) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott, a jel jelentése egyszeres vagy kettős kötés, Y jelentése oxocsoport és R, és R2 jelentése azonos halogénatom, egy (III) általános képletű vegyületet — e képletben a jel, n és X jelentése az előbbiekben meghatározott — elemi halogénnel halogénezünk, majd kívánt esetben az olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott, a ---- jel jelentése egyszeres vagy kettős kötés, Y jelentése oxocsoport, R2 jelentése hidrogénatom és R, jelentése a-azido-csoport, egy b) eljárással előállított (IV) általános képletű vegyületet — e képletben n és X jelentése az előbbiekben meghatározott, a — jel jelentése egyszeres vagy kettős kötés és L jelentése ß-halogdnatom — egy (V) általános képletű vegyülettel reagáltatunk, a.melyben M jelentése alkálifém- vagy ammónium-kation, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol Y oxocso-25 port, Wittig-reagenssel reagáltatunk, olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol Y= =CH2 csoport, és/.vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános' képletű vegyületet, ahol X hidrogénatom, N-halogén-aaiiddal vagy -imiddel reagáltatunk, olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol X halogénatom, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű Vegyületet, ahol a jel egyes kötés és R, =CH2 csoport, dehidrogénezünk diklór-diciano-benzokinonnal és p-toluolszulfonsavval, olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, amelyben a jel kettőskötést jelent, és/vagy kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet, ahol R, a-azido-csoport, propán-l,3-ditiollal és trietil-aminnal reagáltatunk, olyan (I) általános képletű vegyület előállítására, ahol R, a-NH2 csoport. ■ 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, n értéke I, Y jelentése oxocsoport, a — jel jelentése egyszeres vagy kettős kötés, R, jelentése ß-halogén, =CH2-csoport, a-azido-csoport, a-amino- vagy =CH2 csoport, R2 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyágokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti b) vagy c) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben X jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, n értéke 1, Y jelentése oxocsoport, a ^üjel jelentése egyszeres vagy kettős kötés, R, jelentése ß-halogénatom és R2 jelentése hidrogénatom vagy R,-gyel azonos halogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1—3. igénypontok bármelyikével előállított (I) általános képletű vegyületet —e képletben a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban meghatározott — összekeverünk egy megfelelő, gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyaggal vagy hígítóval, majd gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 26 5 10 15 20 25 3C 35 40 45 50 55
