197913. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kondenzált tiazolo-, tiazino- és tiazepino-pirimidin származékok előállítására

w%*

t i

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(22) A bejelentés napja: 86.12.30. (21) 5512/86

(II)

197913

(51) Int.CI4 C 07 D 513/04 A 61 K 31/425 A 61 K 31/54 A 61 K 31/55

'(13)

B

(41) (42) A közzététel napja: 1988.09.28.

(45) Megjelent: 1990.02.26.

(72) Feltalálók:

dr.BÓZSING Dániel, 25%, KOVÁNYINÉ dr.LAX Györgyi, 16%, BERÉNYI Dánielné dr. 13%, dr.MÁNDI Attila, 10%, dr.MAGYAR Károly, 18%, dr.TUBOLY Sándor, 18%, Budapest, HU

(71) Bejelentő:

EGIS Gyógyszergyár, Budapest, HU

(54) ELJÁRÁS TIAZOLO-, TIAZINO-, ÉS TIAZEPINO PIR1MIDINSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

1

(57) KIVONAT

Az (I) általános képletű új kondenzált pirimidin-származékok (mely képletben A jelentése -CH2-, CH2-, vinil, -CH2-CH2-CH2- vagy -CH2-CH2-CH2-CH2-csoport;

R4 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy fenilcsoport; r értéke 1;

Rí jelentése hidrogénatom vagy 1—5 szénatomos alkanoilcsoport;

R2 jelentése hidrogénatom, 1—5 szénatomos alkanoilcsoport vagy valamely (a) általános képletű csoport, ahol

R jelentése 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alkenil-, fenil- vagy fenil-(1—3 szénatomos alkil)-csoport és R3 jelentése hidrogénatom) és sóik értékes immunstimuláns hatással rendelkeznek.

Az (I) általános képletű vegyületek a (II) és jin) vagy (VII) és (VIII) általános képletű vegyületek (ahol R1( R2, R3, R4, A és r jelentése a fent megadott és Y és Z halogénatomot képvisel) reakciójával, majd kívánt esetben alkanoil-, illetve helyettesített amino-tiokarbonil-csoport bevitelével állíthatók elő

XRi

O

ui

|R^s>'N

NHR«

| *

1 Jl

hs^n^nr2r3

Y— A—Z 1

Ifyr

A ^~nh2

ÍRJr

NC-CH2 —CN

(n

(II)

(Hl)

(VII)

(vm)

r