197910. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6H-izoxazolo [5,4/d] pirazolo [3,4/b] piridinek és e vegyüeteket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197910 a) egy (VI) általános képletéi vegyületet — ahol R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — hidroxilaminnal reagáltatunk, vagy b) egy (Ha) általános képletéi vegyületet — R1, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — H30+ jelenlétében ciklizálunk, és kívánt esetben egy R, helyén egy rövidszénláncú alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet bórtrihalogenides hasítási reakcióval R, helyén hidroxilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté alakítunk. 2.) Az 1. igénypont szerinti eljárás R[ helyén 2-piridilcsoportot, szubsztituálatlan fe-13 nilcsoportot vagy rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoporttal, klór- vagy fluoratommal szubsztituált fenilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására, 5 azzal a megkötéssel, hogy a klór- vagy fluoratom nem lehet az orto helyzetben, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat reagáltatjuk. 3.) Eljárás gyógyszerkészítmények elő- 10 állítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet — ahol Rl5 R2, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott — gyógyászatilag elfogadható segédanyagokkal összekeverünk és gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 14 7 lap rajz képletekkel 8
