197909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a metil-alfa-[5-(4,5,6,7-tetrahidro-tieno[3,2-c]piridil)]- alfa-(2 klór-fenil)-acetát jobbra forgató enantiomerjeinek, sóinak és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
197909 Az ismertetett farmakológiai vizsgálatból világosan látszik, hogy az (Id) vegyület figyelemre méltó vériemezkeaggregáció gátló tulajdonságokkal rendelkezik, míg (1/) izomerje nem mutat ilyen hatást. A találmány szerint előállított gyógyszerkészítmény szájon át történő adagoláshoz készülhet tabletta, drazsírozott tabletta, kapszula, csepp, granulátum vagy szirup formában. Rektális alkalmazáshoz készülhet kúp alakban, parenterális adagoláshoz pedig injektálható oldat formájában. Az egységnyi adagolási dózis előnyösen 0,001—0,100 g találmány szerint előállított származékot tartalmaz, míg a napi adag 0,001—0,500 g aktív anyag között változhat, a beteg életkorának és a kezelt panaszok súlyosságának függvényében. Az alábbiakban néhány példában mutatjuk be a találmány szerint előállított hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények elkészítését. 1) Tabletta: hatóanyag.............0,010 g kötőanyag: laktóz, finom porcukor, rizskeményítő, alginsav, magnézium-sztearát 2) Drazsírozott tabletta hatóanyag.............0,005 g kötőanyag: magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, gumiarábikum, sellak, fehér cukor, glükóz, fehér viasz, karnaubaviasz, parafin, kosenie 3) Kapszula hatóanyag.............0,025 g kötőanyag: magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, laktóz 4) Injektálható oldat hatóanyag.............0,050 g izotóniás oldószer q.s.p. 3 ml 5) Kúp hatóanyag.............0,30 g félszintetikus trigliceridek q.s.p. 1 kúp A találmány szerint előállított hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmény, az artériás és vénás trombózisok mechanizmusába beavatkozó, vérlemezke-aggregációt gát-17 ló figyelemreméltó tulajdonságai révén, hatásosan alkalmazható a testen kívüli vérkeringés miatti vagy az aterómakomplikációk következményeként fellépő vérlemezkékkel 5 kapcsolatos zavarok kezelésénél és megelőzésénél. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 10 I. Eljárás jóbbra forgató metil-a- [5- (4,5,6, 7-tetrahidro-tieno [3,2-c] piridil) ] -a- (2-klór-fenil)-acetát és gyógyászatilag alkalmas sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a racém metil-a- [5- (4,5,6,7-tetrahidro-tieno [3,2- 15 -c] piridil) ] -<x-(2-klór-fenil) -acetátból oldószerben valamely optikailag aktív savval sót képzünk, abból többszöri átkristályosítással állandó forgatóképességű sót állítunk elő, majd a jobbra forgató izomert lúggal fel- 20 szabadítjuk a sójából, és kívánt esetben a kapott jobbra forgató izomert egy gyógyászatilag elfogadható savval savaddíciós sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal 25 jellemezve, hogy optikailag aktív savként balra forgató kámfor-10-szulfonsavat alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az átkristályosításokat acetonban végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a sóképzést acetonban végezzük. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy gyógyászatilag alkalmas savként sósavat, kénsavat, hidrogén-bromidot vagy taurokólsavat alkalmazunk. 6. Eljárás gyógyászati készítmények előü állítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) képletéi vegyületet vagy annak egy savaddíciós sóját gyógyszerészeti célra alkalmas vivőanyaggal és/ /vagy gyógyszerészeti segédanyaggal kever-45- jük össze, és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk. 18 3 lap rajz képletekkel 10
