197909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a metil-alfa-[5-(4,5,6,7-tetrahidro-tieno[3,2-c]piridil)]- alfa-(2 klór-fenil)-acetát jobbra forgató enantiomerjeinek, sóinak és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

197909

x az eredmények átlaga +/- standard mérési hiba (SMH)

11 12

xx

Student teszt

aggregációs magasság mm-ben: átlag + /- SMH (n = 5)

n.j. = nem jellemző

A kollagénre történő aggregációnál az inhibíciós fokot úgy kapjuk, hogy kivonjuk az összehasonlító mintára kapott, az optikai sűrűség időbeli változását mutató görbe meredekségéből a vizsgálandó termékre kapott értéket, elosztjuk az összehasonlító mintára kapott meredekséggel és az eredményt megszorozzuk 100-zal.

A II. táblázatban feltüntetett eredmények 15 szintén igazolják, hogy csak a jobbra forgató izomer aktív, míg a sók aktivitása összemérhető.

II. táblázat

Termék

Dózis

mg/kg

P.O.

Adagolt bázis mennyisége

Meredekség

Inhibíció

%

XX

p

Összehasonlító minta

4,8 +/-0.3

PCR 4099

4,48

3,84

3,6 +/-0,2

25

0,05

(racém)

8,97

7,69

2,7 +/-0,3

44

0,01

17,9

15,38

1,5 +/-0,3

69

0,001

SR 259890

20

15,38

4,3 +/-0,2

10

n. j.

40

30,76

4,0 +/-0,2

17

n. j.

SR 25990C

1,25

0,96

4,5 +/-0.3

6

n. j.

2,5

1,92

4,1 +/-0,2

15

n. j

5

3,84

2,3 +/-0,1

52

0,001

10

7,69

1,7 +/-0.3

65

0,001

Összehasonlító minta

3,5 +/-0,1

SR 25990E

10

3,84

2,1 +/-0,5

40

0,05

20

7,69

1,4 +/-0,4

60

0,01

Összehasonlító minta

3,97 +/-0,29

PCR 4099

2,5

2,14

3,13+/-0,33

21

n. j.

(racém)

5

4,28

2,94+/-0,34

26

0,05

12,5

10,71

2,19+7-0,42

45

0,01

7