197897. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridazinon származékokok, sóik és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

197897

7

8

Táblázat

Az egyes mutatóknál mért %-oa növekedés

Vegyület /Pld. sz./

Kutya szemölcsizm. kontrakció

[30 /Ug, i.a.]

Tengerimalac balpitv. izom kontr,

[10~5 g/ml3

Altatott kutya

adag

[/Ug/kgj]

i.v.

d*/dtmax

Cont

■ co

10

28,7

28,7

13,2

1

23,0

4-1,7

30

60,2

68,4-21,3

10

26,8

31,5

12,1

2

22,1

27,4-30

70,2

78,6

22,4-SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás új, (I) általános képletű piridazinon-származékok és gyógyászatilag elfogatható sóik előállítására, amely képletben R,, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy 1—4 szénatomszámú alkoxicsoport, amikor is legalább egyikük alkoxicsoport;

R4 jelentése 1—4 szénatomszámú alkilcsoport;

n jelentése 1—4 értékű egész szám, azzal jellemezve, hogy egy (III) általános képletű aminszármazékot — ahol R,, R2, R3 és n jelentése a tárgyi körben megadott — egy (II) általános képletű karbonsavval — ahol R4 jelentése a tárgyi körben megadott — vagy ennek aktív, reakcióképes származékával reagál tatunk, és kívánt esetben a szabad alakban kapott célterméket annak sójává, illetve a sóként

kapott célterméket szabad alakú vegyületté alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jel- 30 lemezve, hogy a szintézis első lépésében a (II)

általános képletű kiindulási anyagot egy halogén-karbonsav-alkil-észterrel, előnyösen étiI-(xlór-formiát)-tál reagáltatjuk és az így ka- 3g pctt savanhidridet reagáltatjuk a (III) általános képletű aminszármazékkal.

3. Eljárás szíverősítő, értágító, illetve vérnyomáscsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy

40 az 1. vagy 2. igénypont szerint — szabad alakban vagy gyógyászatilag elfogadható sója alakjában — előállított egy vagy több (I) általános képletű piridazonin-származékot — ahol R, R2, R3, R4 és n jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszergyártásban szoká- 45 sós hordozó-, segéd- és/vagy egyéb adalékanyaggal gyógyászati preparátummá kikészítjük.

3 lap rajz képletekkel

5